ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Активное вещество - линаглиптин

 Одна таблетка содержит

 активное вещество - линаглиптин, 5 мг.

 Вспомогательные вещества:

 Ядро таблетки

 Маннитол

 Крахмал прежелатинизированный

 Крахмал кукурузный

 Коповидон

 Магния стеарат

 Пленочная оболочка Опадрай® розовый 02F34337:

 Гипромеллоза 2910,

 Титана диоксид (E171)

 Тальк

 Макрогол 6000

 Железа оксид красный (E172)

Состав

Таблетки, покрытые пленочной
оболочкой

 Таблетки круглой формы,
двояковыпуклые, со скошенными краями, покрытые пленочной оболочкой,
светло-красного цвета, с гравировкой символа компании на одной стороне таблетки
и гравировкой «D5»
на другой стороне.

Описание

Препарат ТРАЖЕНТА показан
взрослым пациентам с сахарным диабетом 2-го типа как дополнение к диете и
физическим упражнениям с целью улучшения гликемического контроля:

 Монотерапия

 - при
непереносимости метформина или при наличии противопоказаний к его применению вследствие
почечной недостаточности

 Комбинированная терапия

 - в
комбинации с другими противодиабетическими лекарственными препаратами, в том
числе с инсулином, пациентам с недостаточным гликемическим контролем (имеющиеся
данные о различных комбинациях см. в разделах "Особые указания и меры предосторожности", "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами" и "Фармакологические свойства").

Показания к применению

Режим дозирования

 Доза линаглиптина составляет 5 мг
один раз в сутки. При назначении линаглиптина в комбинации с метформином, доза
метформина должна поддерживаться, а линаглиптин принимают в качестве
сопутствующего препарата. При применении линаглиптина в комбинации с
производными сульфонилмочевины или инсулином может потребоваться снижение дозы
производных сульфонилмочевины или инсулина для снижения риска развития
гипогликемии (см. раздел "Особые указания и меры предосторожности").

 Особые группы пациентов

 Дети

 Безопасность и эффективность
применения линаглиптина у детей и подростков не установлены. Данные
отсутствуют.

 Почечная недостаточность

 У пациентов с почечной
недостаточностью коррекции дозы не требуется.

 Печеночная недостаточность

 Исследования фармакокинетики
показывают, что у пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не
требуется, однако достаточный клинический опыт в отношении таких пациентов
отсутствует.

 Пациенты пожилого возраста

 Возраст пациента не является
основанием для коррекции дозы. 

Способ применения
 
Таблетки можно принимать
независимо от приема пищи в любое время суток. В случае пропуска, препарат
следует принять как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу в один
день.

Способ применения

Гиперчувствительность к активному
или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе "Состав"

Противопоказания

Общие указания

 Препарат ТРАЖЕНТА не следует
принимать пациентам с сахарным диабетом 1-го типа или для лечения
диабетического кетоацидоза.

 Гипогликемия

 Частота возникновения
гипогликемии при монотерапии линаглиптином сопоставима с плацебо.

 В ходе клинических исследований
при применении линаглиптина в составе комбинированной терапии в сочетании с
лекарственными препаратами, которые не вызывают гипогликемию (метформин),
частота возникновения гипогликемии при приеме линаглиптина оказалась
аналогичной у пациентов, принимавших плацебо.

 При назначении линаглиптина в
комбинации с производными сульфонилмочевины (на фоне метформина) частота
развития гипогликемии была выше в сравнении с плацебо (см. раздел "Нежелательные эффекты").

 Производные сульфонилмочевины и
инсулин вызывают гипогликемию. Рекомендуется соблюдать осторожность при
применении линаглиптина в комбинации с производными сульфонилмочевины и (или)
инсулином. Возможно снижение дозы производных сульфонилмочевины или инсулина
(см. раздел "Способ применения").

 Острый панкреатит

 Применение ингибиторов ДПП-4
ассоциировалось с риском развития острого панкреатита. У пациентов, получавших
линаглиптин, наблюдалось развитие острого панкреатита. В рамках исследования
сердечно-сосудистой и почечной безопасности линаглиптина (CARMELINA) со средним периодом наблюдения 2,2 года острый панкреатит
наблюдался у 0,3 % пациентов, получавших линаглиптин, и у 0,1 % пациентов,
получавших плацебо. Необходимо проинформировать пациентов o характерных симптомах острого панкреатита. При подозрении
на острый панкреатит следует прекратить прием препарата ТРАЖЕНТА. В случае
подтверждения диагноза «острый панкреатит» возобновлять прием препарата
ТРАЖЕНТА не следует. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата
пациентам с панкреатитом в анамнезе.

 Пузырчатка

 У пациентов, получавших
линаглиптин, наблюдалось развитие пузырчатки. В рамках исследования CARMELINA пузырчатка наблюдалась у 0,2 % пациентов,
получающих линаглиптин, и не наблюдалась у пациентов, получающих плацебо. При
подозрении на пузырчатку следует прекратить прием препарата ТРАЖЕНТА.

Особые указания и
меры предосторожности при применении

Оценка взаимодействий in vitro

 Линаглиптин является слабым
конкурентным ингибитором CYP3A4 (изофермент CYP),
обладает слабой или умеренной
способностью необратимо ингибировать CYP3A4 за счет своего механизма действия, но не ингибирует другие
изоферменты CYP. Линаглиптин не является индуктором изоферментов CYP. Линаглиптин является субстратом для гликопротеина-P и ингибирует (в небольшой степени) опосредуемый
гликопротеином-P транспорт дигоксина. На
основании этих результатов и данных, полученных в исследованиях лекарственных
взаимодействий in vivo,
способность линаглиптина вступать в
лекарственное взаимодействие с другими субстратами для P­gp считается маловероятной.

 Оценка взаимодействий in vivo

 Действие других
лекарственных средств на линаглиптин

 Приведенные ниже клинические
данные свидетельствуют о низком риске клинически значимых лекарственных
взаимодействий.

 Рифампицин. Многократное применение линаглиптина 5 мг и
рифампицина приводило к снижению AUC и Cmax линаглиптина в стационарный период фармакокинетики
соответственно на 39,6% и 43,8% и к снижению ингибирования базальной активности
DPP-4 примерно на 30%. Клиническая эффективность линаглиптина,
применяющейся в комбинации с активными индукторами P-gp,
будет сохраняться, хотя может
проявляться не в полной мере. Совместное введение с другими сильными
индукторами Р-гликопротеина и CYP3A4, например, карбамазепином, фенобарбиталом и фенитоином не
изучалось.

 Ритонавир. Совместное применение линаглиптина (однократная
доза 5 мг внутрь) и ритонавира (многократный прием дозы 200 мг внутрь)
увеличивало AUC и Cmax линаглиптина, примерно в два и
три раза соответственно. Несвязанная концентрация, которая обычно составляет 1
% от терапевтической дозы линаглиптина, увеличилась в 4-5 раз после совместного
назначения ритонавира. Имитация равновесной концентрации линаглиптина в плазме
с ритонавиром или без него показала, что увеличение воздействия не связано с
повышенным накоплением. Эти изменения фармакокинетики линаглиптина не считались
клинически значимыми. Поэтому клинически существенные взаимодействия с другими
ингибиторами P- гликопротеина/CYP3A4 не ожидаются, и изменений
дозирования не требуется.

 Метформин. Многократное комбинированное применение метформина
(850 мг, 3 раза в день) и линаглиптина (10 мг, 1 раз в день) не приводило к
клинически значимым изменениям фармакокинетики линаглиптина или метформина у
здоровых добровольцев.

 Производные сульфонилмочевины. Комбинированное применение линаглиптина внутрь (5
мг) и однократной дозы 1,75 мг глибенкламида (глибурид) не меняло
фармакокинетики линаглиптина.

 Воздействие линаглиптина на
другие лекарственные препараты

 Линаглиптин не оказывает
клинически значимого влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида,
симвастатина, варфарина, дигоксина или оральных контрацептивных препаратов;
таким образом, имеются данные исследований in vivo, говорящие о низкой способности данного препарата к
взаимодействию с субстратами CYP3A4, CYP2C9,
CYP2C8, P-гликопротеином и субстратами транспортеров
органических катионов (ТОК).

 Метформин. многократное комбинированное введение ежедневной
дозы линаглиптина 10 мг и 850 мг метформина, как субстрата ТОК, не приводило к
клинически значимым изменениям фармакокинетики метформина у здоровых
добровольцев. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором
ТОК-опосредованного транспорта.

 Производные сульфонилмочевины. Совместное применение нескольких пероральных доз
линаглиптина 5 мг и однократной дозы 1,75 мг глибенкламида (глибурид) приводило
к клинически несущественному снижению AUC и Cmax глибенкламида на 14%.
Поскольку глибенкламид метаболизируется в основном CYP2C9,
эти данные также подтверждают вывод о
том, что препарат ТРАЖЕНТА не является ингибитором CYP2C9.
Клинически значимые взаимодействия не
ожидаются и с другими производными сульфонилмочевины (например, глипизидом,
толбутамидом и глимепиридом), которые, как и глибенкламид, в основном
метаболизируются с участием CYP2C9.

 Дигоксин. Применение нескольких доз линаглиптина в дозе 5 мг
в сутки и дигоксина в дозе 0,25 мг в сутки не оказывает влияния на
фармакокинетику дигоксина. Таким образом, линаглиптин не является ингибитором
опосредованного P-гликопротеином транспорта in vivo.

 Варфарин. Многократное применение линаглиптина в дозе 5 мг в
сутки, не изменяло фармакокинетику однократной дозы S(-) или
R(+) варфарина, являющегося субстратом для CYP2C9.

 Симвастатин. Многократные суточные дозы линаглиптина оказывали
незначительное влияние на фармакокинетику симвастатина (чувствительного
субстрата CYP3A4). После ежедневного приема линаглиптина в высшей
терапевтической дозе 10 мг и симвастатина 40 мг в течение 6 дней, AUC симвастатина увеличилась на 34%, а Cmax в плазме на 10 %.

 Оральные контрацептивные
препараты. Применение линаглиптина
в дозе 5 мг с левоноргестрелом или этинилэстрадиолом не изменяет
фармакокинетики этих препаратов.

 Несовместимость

 Неприменимо

Взаимодействие с
другими лекарственными препаратами

Беременность

 Применение линаглиптина у
беременных женщин не изучалось. Исследования на животных не продемонстрировали
прямого или косвенного вредного влияния препарата вследствие репродуктивной
токсичности (см. раздел Фармакологические свойства"). В качестве меры предосторожности следует избегать
применения линаглиптина во время беременности. Кормление грудью

 Имеющиеся данные
фармакокинетических исследований на животных демонстрируют, что
линаглиптин/метаболиты выделяется в грудное молоко. Нельзя исключить риск для
младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Следует принять решение о
прекращении грудного вскармливания или прекращении/временном отказе от приема
линаглиптина, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу
терапии для матери.

 Фертильность

 Исследования влияния линаглиптина
на репродуктивную способность человека не проводились. Исследования на животных
не дают сведений о прямом или косвенном вредном влиянии на репродуктивную
способность (см. раздел "Фармакологические свойства").

Беременность и
лактация

Линаглиптин не оказывает или
оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и
работать с механизмами. Однако пациентов следует предупредить о риске
гипогликемии, особенно в случае совместного приема с сульфонилмочевиной и/или
инсулином.

Влияние на
способность управлять автотранспортом и работать с механизмами

Краткое описание профиля
безопасности

 В ходе анализа совокупных данных
плацебо-контролируемых исследований общая частота нежелательных явлений у
пациентов, получавших плацебо, была аналогична той, что наблюдалась в группе,
получавшей 5 мг линаглиптина (63,4 % по сравнению с 59,1 %). Частота отмены
лечения из-за нежелательных явлений была выше у пациентов, получавших плацебо,
по сравнению с пациентами, получавшими 5 мг линаглиптина (4,3 % по сравнению с
3,4 %).

 Наиболее часто отмечавшейся
нежелательной реакцией была гипогликемия, частота которой при комбинации трех
препаратов — линаглиптина, метформина и сульфонилмочевины, составляла 14,8 % по
сравнению с частотой 7,6 %, наблюдавшейся при приеме плацебо.

 В ходе плацебо-контролируемых
исследований у 4,9 % пациентов наблюдалась гипогликемия как нежелательная
реакция при приеме линаглиптина. Из них 4,0 % случаев были легкими, 0,9 % —
умеренной степени тяжести, а 0,1 % случаев были квалифицированы как случаи
тяжелой степени тяжести. У пациентов, распределенных в группу, получавшую
линаглиптин, наблюдалась повышенная частота возникновения панкреатита (7
случаев на 6580 пациентов, получавших линаглиптин, по сравнению с 2 случаями на
4383 пациентов, получавших плацебо).

 Список нежелательных реакций в
виде таблицы

 Из-за влияния фоновой терапии на
нежелательные реакции (например, на гипогликемию) нежелательные реакции
анализировались на основании соответствующих режимов лечения (монотерапия,
вспомогательный препарат при терапии метформином, вспомогательный препарат при
комбинированной терапии метформином и сульфонилмочевиной, а также
вспомогательный препарат при терапии инсулином).

 Плацебо-контролируемые
исследования включают исследования, в которых линаглиптин назначался в
качестве:

 - краткосрочной
монотерапии в течение не более 4 недель;

 - монотерапии в
течение &gt; 12 недель;

 - вспомогательного
препарата при терапии метформином;

 - вспомогательного
препарата при комбинированной терапии метформином и сульфонилмочевиной;

 - вспомогательного
препарата при комбинированной терапии метформином и эмпаглифлозином;

 - вспомогательного
препарата при терапии инсулином совместно с метформином или без него.

 В таблице ниже представлены
нежелательные реакции, классифицированные по системно-органным классам и
предпочтительным терминам словаря MedDRA,
отмечавшиеся у пациентов, получавших 5
мг линаглиптина в двойных слепых исследованиях в виде монотерапии или в качестве
вспомогательной терапии (см. таблицу 1).

 Нежелательные реакции перечислены
в порядке убывания абсолютной частоты. Частоты определяются как «очень часто»
(&gt; 1/10), «часто» (&gt; 1/100 до &lt;1/10), «нечасто»(&gt; 1/1000 до
&lt;1/100), «редко» (&gt; 1/10 000 до &lt;1/1000) или «очень редко» (&lt;1/10
000), а также «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся
данных).

 Таблица 1.
Нежелательные реакции, отмечавшиеся у пациентов, получавших 5 мг линаглиптина
ежедневно в виде монотерапии или вспомогательной терапии в ходе клинического
исследования и пострегистрационного применения

<table cellspacing="0" cellpadding="0" style="border-collapse: collapse;" border="1">
 <tbody><tr>
 <td>
 Системно-органный класс
 Нежелательная реакция
 </td>
 <td>
 Частота нежелательных
 реакций
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Инфекционные и паразитарные
 заболевания
 </td>
 <td>
 
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Назофарингит
 </td>
 <td>
 нечасто
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Нарушения со стороны
 иммунной системы
 </td>
 <td>

 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Реакции гиперчувствительности
 (например, гиперреактивность бронхов)
 </td>
 <td>
 нечасто
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Нарушения обмена веществ и
 питания
 </td>
 <td>
 
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Гипогликемия1
 </td>
 <td>
 очень часто
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Нарушения со стороны
 дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
 </td>
 <td>

 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Кашель
 </td>
 <td>
 нечасто
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Нарушения со стороны
 желудочно-­кишечного тракта
 </td>
 <td>
 
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Панкреатит
 </td>
 <td>
 редко</td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Запор2
 </td>
 <td>
 нечасто
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Нарушения со стороны кожи и
 подкожных тканей
 </td>
 <td>
 
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Ангионевротический отек*
 </td>
 <td>
 редко
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Крапивница*
 </td>
 <td>
 редко
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Сыпь*
 </td>
 <td>
 нечасто
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Пузырчатка
 </td>
 <td>
 редко</td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Изменения лабораторных
 показателей
 </td>
 <td>

 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Повышенный уровень амилазы
 </td>
 <td>
 нечасто
 </td>
 </tr>
 <tr>
 <td>
 Повышенный уровень липазы**
 </td>
 <td style="border: 1pt solid windowtext;">
 часто
 </td>
 </tr>
</tbody></table>


* На основании опыта
пострегистрационного применения

 * * При повышении уровня липазы
&gt;3хВГН, наблюдавшемся в клинических исследованиях

 # На основании исследования сердечно-сосудистой и почечной
безопасности линаглиптина (CARMELINA),
также см. ниже

 1 Неблагоприятная реакция, наблюдаемая в сочетании с
метформином + сульфонилмочевина

 2 Неблагоприятная реакция, наблюдаемая в сочетании с инсулином

 

Исследование сердечно-сосудистой и почечной безопасности
линаглиптина

 (CARMELINA)

 В рамках исследования CARMELINA оценивалась сердечно-сосудистая и почечная
безопасность линаглиптина в сравнении с плацебо для лечения пациентов с
диабетом 2­го типа и с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний,
подтвержденных установленными макрососудистыми или почечными заболеваниями в
анамнезе (см. раздел "Фармакологические свойства"). В исследование были включены 3494 пациента, которые
получали линаглиптин (5 мг) и 3485 пациентов, которые получали плацебо.
Линаглиптин и плацебо использовали в качестве дополнения к стандартной терапии,
ориентированной на региональные стандарты уровня HbA1c и факторов риска ССЗ. Общая
частота нежелательных явлений и серьезных нежелательных явлений у пациентов,
получавших линаглиптин, была аналогична частоте, наблюдаемой в группе,
получавшей плацебо. Данные по безопасности, полученные в рамках данного
исследования, соответствовали существующему известному профилю безопасности
линаглиптина.

 Тяжелые гипогликемические
события, требовавшие оказания медицинской помощи, были зарегистрированы у 3,0%
пациентов, принимавших линаглиптин, и у 3,1%, принимавших плацебо. Среди
пациентов, принимавших сульфонилмочевину в начале исследования, частота
возникновения тяжелой гипогликемии составила 2,0% у пациентов, получавших
линаглиптин, и 1,7% у пациентов, получавших плацебо. Среди пациентов, которые
использовали инсулин в начале исследования, частота тяжелой гипогликемии
составляла 4,4% у пациентов, получавших линаглиптин, и 4,9% у пациентов,
получавших плацебо.

 По итогам периода наблюдения,
острый панкреатит наблюдался у 0,3% пациентов, получавших линаглиптин, и у 0,1%
пациентов, получавших плацебо.

 В рамках исследования CARMELINA пузырчатка наблюдалась у 0,2 % пациентов,
получающих линаглиптин, и не наблюдалась у пациентов, получающих плацебо.

 Сообщение о подозреваемых
нежелательных реакциях

 Важно сообщать о подозреваемых
нежелательных реакциях после регистрации ЛП с целью обеспечения непрерывного
мониторинга соотношения «польза - риск» ЛП. Медицинским работникам
рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях ЛП через
национальную систему сообщения о нежелательных реакциях РК.

 РГП на ПХВ «Национальный центр
экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета по контролю
качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики
Казахстан» 

 http://www.ndda.kz

Нежелательные
эффекты

Симптомы

 В контролируемых клинических
исследованиях у здоровых субъектов однократные дозы до 600 мг линаглиптина
(эквивалент 120 рекомендуемых доз), как правило, хорошо переносились. Опыт
применения доз выше 600 мг у человека отсутствует.

 Лечение

 В случае передозировки
целесообразно использовать обычные поддерживающие меры, например, удалить не
всосавшийся препарат из желудочно-кишечного тракта, при необходимости
осуществлять клинический мониторинг и использовать клинические меры, принятые в
учреждении.

Передозировка

Фармакологические свойства

3 года

 Не применять по истечении срока
годности!

Срок годности

Хранить при температуре не выше
25 °С.

 Хранить в недоступном для детей
месте!

 Особые
меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного препарата
или отходов, полученных после применения лекарственного препарата или работы с
ним
 Весь оставшийся препарат и отходы
следует уничтожить в установленном порядке.

Условия хранения

По 10 таблеток помещают в
контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
 По 3 контурных упаковки вместе с
инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках
вкладывают в пачку картонную.

Форма выпуска и упаковка

По рецепту 
 ВЛАДЕЛЕЦ
РЕГИСТРАЦИОННОГО УДОСТОВЕРЕНИЯ
 Берингер Ингельхайм Интернешнл
ГмбХ, Германия
 Бингер Штрассе 173, 55216
Ингельхайм, Германия
 Тел.: +49 6132
77-0; Факс: +49 6132 72-0
 ПРЕДСТАВИТЕЛЬ
ВЛАДЕЛЬЦА РЕГИСТРАЦИОННОГО
 УДОСТОВЕРЕНИЯ
 Филиал «Берингер Ингельхайм Фарма
Геселлшафт м.б.Х.» в Республике Казахстан
 Юридический и почтовый адрес:
 050008, г. Алматы, пр-т. Абая 52,
БЦ «Innova Tower», 7 этаж
 Тел: +7-727-250-00-77; Факс:
+7-727-244-51-77
 PV_local_Kazakhstan@boehringer-ingelheim.com

Тражента Мартук с.

Тражента, таблетки, 5 мг ×30

Инструкция

Искать в других городах