Тресиба флекстач Актау

1 мл раствора содержит

активное вещество: инсулин деглудек*, 100 ЕД (3.66 мг),

вспомогательные вещества: фенол, метакрезол, глицерол, цинк, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

*инсулин деглудек - произведено методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae. Одна предварительно заполненная шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.

Прозрачный бесцветный раствор.

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Инсулины и аналоги. Инсулины и аналоги для инъекций, длительного действия. Инсулин деглудек.

Код АТХ A10AE06

Фармакокинетика

Абсорбция

После подкожной инъекции происходит образование растворимых стабильных мультигексамеров инсулина деглудек, которые создают депо инсулина в подкожно-жировой ткани. Мультигексамеры постепенно диссоциируют, высвобождая мономеры инсулина деглудек, в результате чего происходит медленное непрерывное поступление препарата в кровь.

Равновесная концентрация препарата Тресиба^® ФлексТач^® в плазме крови достигается через 2-3 дня ежедневного применения.

Действие инсулина деглудек в течение 24-х часов при его ежедневном введении один раз в сутки, равномерно распределяется между первым и вторым 12-и часовыми интервалами (AUC_GIR,0-12h,SS /AUC_GIR,τ,SS=0.5 ).

Распределение

Сродство инсулина деглудек к сывороточному альбумину соответствует связывающей способности белка плазмы >99% в плазме крови человека.

Метаболизм

Распад инсулина деглудек сходен с таковым человеческого инсулина; все образующиеся метаболиты являются неактивными.

Выведение

Период полувыведения инсулина деглудек после подкожной инъекции определяется скоростью всасывания из подкожной ткани и составляет около 25 часов независимо от дозы.

Линейность

При подкожном введении суммарные концентрации в плазме крови были пропорциональны введенной дозе в диапазоне терапевтических доз. При непосредственном сопоставлении обеих форм выпуска препарата Тресиба^® ФлексТач^® - 100 ЕД/мл данные о соответствии их биоэквивалентности установленным требованиям (на основе полученных данных по AUC_IDeg,τ,SS и C_{max, IDeg,SS}).

Пол

Не обнаружено различий в фармакокинетических свойствах препарата в зависимости от пола пациента.

Пациенты пожилого возраста, пациенты разных этнических групп, пациенты с нарушением функции почек или печени

Не выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике препарата Тресиба^® ФлексТач^® между пожилыми и молодыми пациентами, между пациентами разных этнических групп, между пациентами с нарушением функции почек или печени и здоровыми пациентами.

Дети и подростки

Фармакокинетические свойства препарата Тресиба^® ФлексТач^® у детей (1-11 лет) и подростков (12-18 лет) с сахарным диабетом 1 типа сопоставимы с показателями у взрослых пациентов на фоне однократного введения.

Фармакодинамика

Инсулин деглудек специфическим образом связывается с рецептором человеческого эндогенного инсулина и, взаимодействуя с ним, реализует свой фармакологический эффект аналогично эффекту человеческого инсулина.

Гипогликемическое действие инсулина деглудек обусловлено повышением утилизации глюкозы тканями после связывания инсулина с рецепторами мышечных и жировых клеток, и одновременным снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Препарат Тресиба^® ФлексТач^® является базальным аналогом человеческого инсулина длительного действия. После подкожной инъекции инсулин деглудек формирует растворимые мультигексамеры в подкожном депо, откуда происходит непрерывное медленное поступление инсулина деглудек в циркуляцию, обеспечивающее плоский профиль действия и стабильный гипогликемический эффект препарата.

Продолжительность действия препарата Тресиба^® ФлексТач^® составляет более 42 часов в пределах терапевтического диапазона доз. Равновесная концентрация препарата в плазме крови достигается через 2-3 дня после введения препарата.

Доказана линейная взаимосвязь между повышением дозы препарата Тресиба^® ФлексТач^® и его общим гипогликемическим действием.

Тресиба^® ФлексТач^® демонстрируют сопоставимый общий гипогликемический эффект при введении дозировок препарата в одинаковой суммарной дозе.

Нет клинически достоверной разницы в фармакодинамике препарата Тресиба^® ФлексТач^® между пациентами пожилого возраста и взрослыми пациентами молодого возраста.

Клиническая эффективность и безопасность

Эффективность препарата Тресиба^® ФлексТач^® доказана у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, не получавших до этого инсулин (инициация инсулинотерапии), и получавших инсулинотерапию (интенсификация инсулинотерапии) в фиксированном или гибком режиме дозирования препарата Тресиба^® ФлексТач^®.

Не выявлено клинически значимого образования антител к инсулину после лечения препаратом Тресиба^® ФлексТач^® в течение продолжительного периода времени.

Оценка сердечно-сосудистых показателей

Подтверждена сердечно-сосудистая безопасность Тресиба^® ФлексТач^®.

- лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей старше 1 года.