Церулин Атырау

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения функциональных желудочно-кишечных расстройств. Стимуляторы моторики ЖКТ. Метоклопрамид

Код АТХ A03FA01

Применение у взрослых:

- профилактика послеоперационной тошноты и рвоты;

- симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая тошноту и рвоту при острой мигрени;

- профилактика тошноты и рвоты, индуцированной лучевой терапией.

Применение у детей (от 1 года до 18 лет):

- вторая линия лечения послеоперационной тошноты и рвоты;

- вторая линия профилактики отсроченной тошноты и рвоты, вызванной химиотерапией.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ;

- желудочно-кишечное кровотечение, механическая кишечная непроходимость или перфорация, состояния, при которых стимуляция перистальтики желудочно-кишечного тракта представляет риск;

- подтвержденная или подозреваемая феохромоцитома (в связи с риском тяжелой артериальной гипертензии);

- поздняя дискинезия в анамнезе, развившаяся при лечении нейролептиками или метоклопрамидом;

- эпилепсия (в связи с увеличением частоты и тяжести приступов);

- болезнь Паркинсона;

- одновременное применение с леводопой или агонистами дофаминовых рецепторов;

- метгемоглобинемия, связанная с применением метоклопрамида или дефицитом никотинамидадениндинуклеотида (НАДН) цитохрома b5-редуктазы в анамнезе;

- детский возраст младше 1 года;

Неврологические расстройства

Особое внимание следует уделять пациентам с сопутствующими неврологическими заболеваниями и пациентам, одновременно получающим другие препараты, воздействующие на центральную нервную систему. Экстрапирамидные симптомы могут развиться, как при применении метоклопрамида, так и нейролептиков, таких как фенотиазины, поэтому необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении обоих препаратов. Частота и тяжесть судорог или экстрапирамидных реакций может увеличиваться у пациентов с эпилепсией, получающих метоклопрамид.

Для снижения риска передозировки временной интервал между инъекциями не должен быть менее 6 часов.

Злокачественный нейролептический синдром

При применении комбинации метоклопрамида с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома, который может проявляться высокой температурой, высоким артериальным давлением, судорогами, повышенным тонусом мышц, слюнотечением, потливостью. В случае появления симптомов злокачественного нейролептического синдрома следует немедленно прекратить применение препарата и начать соответствующее лечение.

Поздняя дискинезия

Длительное лечение метоклопрамидом может привести к поздней дискинезии, потенциально необратимой, чаще у пожилых людей, получающих высокие дозы, особенно у женщин. Синдром характеризуется ритмичными непроизвольными движениями языка, рта, челюсти (например, высовывание языка, надувание щек, сморщивание рта, жевательные движения, гримасы). Из-за риска развития поздней дискинезии не следует продолжать лечение более 3 месяцев, и оно должно быть прекращено, при проявлении клинических признаков поздней дискинезии.

Паркинсонизм

Метоклопрамид может усиливать проявления паркинсонизма.

Метгемоглобинемия

Сообщалось о развитии метгемоглобинемии, связанной с дефицитом НАДФ-цитохрома-b5. В таких случаях применение препарата Церулин® следует немедленно и окончательно прекратить, и принять соответствующие меры (например, начать лечение метиленовым синим).

Сердечно-сосудистые заболевания

Имеются сообщения о серьезных нежелательных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи тяжелой брадикардии (вплоть до остановки сердца), сосудистого коллапса, удлинения интервала QT после введения метоклопрамида в виде инъекций, особенно в/в.

Пожилые пациенты

Следует с осторожностью в/в внутривенно препарат пожилым людям, пациентам с нарушениями сердечной проводимости (в том числе с удлинением интервала QT), пациентам с нескорректированным электролитным дисбалансом, брадикардией и принимающим другие препараты, удлиняющие интервал QT.Во избежание побочных реакций необходимо строго соблюдать рекомендации по дозированию, а в случае длительной терапии, пациенты должны регулярно проходить обследование.

Почечная и печеночная недостаточность

При почечной недостаточности средней и тяжелой степени и печеночной недостаточности тяжелой степени рекомендуется снижение дозы.

Повышение уровня пролактина

Метоклопрамид повышает уровень пролактина, и это повышение сохраняется при длительном его применении. Это может иметь значение для пациентов с ранее выявленным пролактинзависимым раком молочной железы.

Депрессия

Отмечались случаи депрессии, вызванные метоклопрамидом у пациентов, не имевших в прошлом подобных проявлений. Симптомы варьировали от легких до тяжелых и включали суицидальные мысли и самоубийство. Пациентам, имевшим в анамнезе депрессию, препарат следует назначать, только в случае, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Другие предупреждения

Церулин® следует с осторожностью применять у пациентов с артериальной гипертензией, так как при в/в введении, метоклопрамид высвобождает катехоламины.

После таких операций, как пилоропластика или операции на кишечнике, в течение трех-четырех дней следует воздерживаться от применения метоклопрамида, так как сильные мышечные сокращения могут препятствовать заживлению.

Действие метоклопрамида может маскировать симптомы и задержать своевременное выявление серьезных заболеваний. Препарат не следует назначать до установления диагноза и не следует заменять им, необходимое обследование пациента.

Если у пациента, получающего Церулин® рвота сохраняется, пациента следует осмотреть повторно, чтобы исключить наличие у него более серьезного основного заболевания, такого как раздражение головного мозга.

Для того чтобы уменьшить риск нежелательных реакций (например, гипотонии, акатизии), в/в препарат Церулин® следует вводить медленно (в течение не менее 3 минут), так как при быстром введении возможно развитие преходящего, но сильного чувства тревоги и беспокойства, за которым следует сонливость.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Метоклопрамид может повлиять на результаты функциональных тестов печени. Метоклопрамид повышает в сыворотке крови уровень пролактина и поэтому может повлиять на ответ диагностического теста на гонадорелин.

Дети

Метоклопрамид противопоказан детям до 1 года. Метоклопрамид не следует применять

у детей, если не установлены четкие показания для его применения. Дети, имеют больший риск развития побочных реакций на метоклопрамид. У детей и молодых людей возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно и/или при применении высоких доз метоклопрамида. Эти реакции как правило возникают в начале лечения и могут проявиться после однократного введения. В случае появления симптомов экстрапирамидных расстройств следует немедленно прекратить применение метоклопрамида. Данные симптомы, как правило, полностью обратимы после прекращения лечения, но может потребоваться симптоматическое лечение (бензодиазепины у детей и/или противопаркинсонические антихолинергические препараты у взрослых).

Противопоказанные комбинации

Противопоказана комбинация леводопы или агонистов дофаминовых рецепторов и метоклопрамида, так как они являются антагонистами.

Нерекомендуемые комбинации

В период применения препарата Церулин®, следует воздерживаться от приема алкоголя, так как алкоголь усиливает седативный (успокаивающий) эффект метоклопрамида.

Комбинации, которые должны быть приняты во внимание

Из-за прокинетического действия метоклопрамида всасывание некоторых лекарств может быть изменено.

Рифампицин

В опубликованном исследовании с участием 12 здоровых добровольцах сообщалось, что прием 600 мг рифампицина в течение 6 дней снижал экспозицию метоклопрамида в плазме (AUC - площадь под кривой) и пиковую концентрацию (Cmax) на 68% и 35% соответственно. Хотя клиническое значение этого факта неясно, следует следить за пациентами на предмет отсутствия противорвотного эффекта при сочетании метоклопрамида с рифампицином или другими мощными индукторами (например, карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином).

Антихолинергические препараты и производные морфина

Антихолинергические препараты и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом по их влиянию на моторику желудочно-кишечного тракта.

Депрессанты, угнетающие активность центральной нервной системы (производные морфина, транквилизаторы, седативные блокаторы Н1 гистаминовых рецепторов, седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и подобные препараты)

Метоклопрамид потенцирует седативный эффект успокоительных средств, влияющих на центральную нервную систему.

Нейролептики

В случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.

Серотонинергические препараты

Использование метоклопрамида с серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС может повысить риск развития серотонинового синдрома.

Дигоксин

Метоклопрамид может уменьшить биодоступность дигоксина. Требуется тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме.

Циклоспорин

Метоклопрамид увеличивает биодоступность циклоспорина (Cmax на 46% и влияние на 22%). Требуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме. Клинические последствия неизвестны.

Мивакуриум и суксаметоний

Инъекции Метоклопрамида могут продлить продолжительность нервно-мышечной блокады (путем ингибирования холинэстеразы плазмы).

Сильные ингибиторы CYP2D6

Экспозиция метоклопрамида повышается при совместном назначении с сильными ингибиторами CYP2D6, таких как флуоксетин и пароксетин. Клиническая значимость неизвестна, необходим мониторинг побочных эффектов.