Улсепан Экибастуз

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Протонового насоса ингибиторы. Пантопразол.

Код АТХ А02ВС02

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, характеризующиеся гиперсекрецией соляной кислоты.

– гиперчувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ препарата;

– совместное применение пантопразола с атазанавиром;

– детский возраст до 18 лет;

– беременность и период лактации.

Лекарственные препараты с рН-зависимой абсорбцией

Вследствие длительного значительного снижения секреции соляной кислоты пантопразол может снижать на всасывание лекарственных средств, биодоступность которых в значительной степени зависит от рН среды желудка (например, некоторые противогрибковые средства из группы азолов, такие как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, и другие лекарственные препараты, такие как эрлотиниб).

Ингибиторы протеазы ВИЧ

Не рекомендуется применять пантопразол совместно с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых в значительной степени зависит от рН среды желудка, например, таких как атазанавир, потому что их биодоступность снижается.

В случаях, когда возникает необходимость одновременного использования ингибиторов протеазы ВИЧ с ИПП, доза пантопразола не должна превышать 20 мг в сутки, также рекомендуется проводить тщательный мониторинг пациентов (например, определение вирусной нагрузки). Может возникать необходимость в коррекции дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.

Антикоагулянты из группы производных кумарина (фенпрокумон или варфарин)

Пантопразол при одновременном использовании с варфарином или фенпрокумоном не оказывал значимого влияния на фармакокинетику последних или МНО (международное нормализованное отношение). Однако были отмечены случаи, когда у пациентов, принимавших ИПП совместно с варфарином или фенпрокумоном, показатели МНО и протромбинового времени (ПВ) повышались. При увеличении значений МНО и ПВ повышается риск развития кровотечений, которые могут приводить, в том числе, и к летальному исходу. Рекомендуется контролировать показатели МНО и ПВ у пациентов, получающих Улсепан вместе с варфарином или фенпрокумоном.

Метотрексат

Сообщалось, что у некоторых пациентов одновременное использование ИПП и метотрексата в высоких дозах (300 мг) приводит к повышению концентрации последнего в крови. Поэтому при назначении метотрексата в высоких дозах, например, при онкологических заболеваниях и псориазе, следует рассматривать вопрос о временном прекращении применения Улсепана.

Прочие взаимодействия

Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома P450. Основным путем метаболизма является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают процессы окисления с участием CYP3A4.

Значимых клинических взаимодействий при совместном применении пантопразола и лекарственных средств, в метаболизме которых участвуют вышеуказанные изоферменты, таких как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, отмечено не было.

Нельзя исключить риск возникновения взаимодействий между пантопразолом и другими лекарственными средствами или химическими соединениями, в метаболической биотрансформации которых участвуют одни и те же изоферменты.

Результаты ряда исследований свидетельствуют об отсутствии лекарственных взаимодействий между пантопразолом и препаратами, в метаболизме которых участвуют CYP1A2 (такие как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (такие как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (такие как метопролол), CYP2E1 (такие как этанол). Пантопразол не оказывал влияния на опосредованное Р-гликопротеином всасывание дигоксина.

Не отмечалось каких-либо взаимодействий при одновременном применении пантопразола с антацидами.

Клинически значимых взаимодействий при совместном использовании пантопразола с различными антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин) не обнаружено.

Ингибиторы и индукторы CYP2C19

Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать концентрацию пантопразола в крови. Поэтому при использовании подобных комбинаций может возникать необходимость в снижении дозы пантопразола у пациентов, которые получают длительную терапию лекарственным средством в высоких дозах, или у пациентов с нарушениями функции печени.

Индукторы CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать концентрацию в плазме крови ИПП, которые метаболизируются вышеуказанными изоферментами.

Злокачественные новообразования желудка

Лечение пантопразолом может маскировать симптомы злокачественных новообразований желудка и тем самым замедлять процесс постановки правильного диагноза. В случае возникновения у пациента таких клинических симптомов, как, например, значительное снижение массы тела, многократная рвота, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена, при подозрении на язву желудка или при ее наличии следует исключить злокачественное образование.

Если вышеуказанные симптомы сохраняются, несмотря на соответствующее лечение, следует рассмотреть вопрос о дальнейшем обследовании пациента.

Нарушения функции печени

Во время лечения пантопразолом, особенно при длительной терапии, у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени следует регулярно контролировать концентрации ферментов печени в крови. Если уровни функции печени в крови повышаются, прием лекарственного препарата следует прекратить.

Одновременное применение с ингибиторами протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ)

Не рекомендуется принимать пантопразол одновременно с ингибиторами протеазы ВИЧ, абсорбция которых напрямую зависит от рН среды желудка (например, такими как атазанавир), из-за значительного снижения их биодоступности.

Бактериальные желудочно-кишечные инфекции

При внутривенном введении пантопразола может незначительно повышаться риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями как Salmonella, Campylobacter или Clostridium difficile.

Гипомагниемия

В редких случаях у пациентов, которые более трех месяцев получали терапию ингибиторами протонной помпы (ИПП), в том числе пантопразолом, возникала тяжелая гипомагниемия; в большинстве подобных случаев лекарственные средства использовались в течение года. Тяжелая гипомагниемия может проявляться утомляемостью, тетанией, делирием, судорогами, головокружением и аритмиями; ее симптомы могут развиваться постепенно и оставаться незамеченными. Гипомагниемия может сопровождаться развитием гипокальциемии и/или гипокалиемии. У большинства пациентов признаки гипомагниемии, а также признаки, связанных с ней гипокальциемии и/или гипокалиемии, нивелируются при назначении заместительной терапии препаратами магния и прекращении использования ИПП.

Пациенты, которые, предположительно, будут в течение длительного времени принимать ИПП, или используют ИПП совместно с дигоксином или другими лекарственными средствами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, диуретики), должны находиться под наблюдением врача; рекомендуется контролировать концентрацию магния в крови как до начала, так и периодически во время лечения ИПП.

Переломы костей

ИПП, особенно при применении в высоких дозах или в течение длительного периода времени (> 1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в частности у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска. В обсервационных исследованиях установлено, что ИПП могут увеличивать риск переломов на 10-40%, что частично может быть обусловлено и другими факторами. Лечение пациентов с риском развития остеопороза должно проводиться в соответствии с клиническими рекомендациями, при этом они должны получать достаточное количество кальция и витамина D.

Подострая кожная красная волчанка

Очень редко использование ИПП обуславливает развитие подострой кожной красной волчанки. При появлении очагов поражения на коже, особенно в подверженных воздействию прямых солнечных лучей местах, которое сопровождается возникновением артралгии, пациент должен немедленно обратиться за медицинской помощью; в такой ситуации врач должен рассмотреть вопрос о прекращении применения Улсепана. Пациенты, у которых в анамнезе отмечались случаи подострой кожной красной волчанки на фоне приема ИПП, имеют высокий риск развития этого заболевания при последующем использовании других лекарственных средств из группы ИПП.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Повышенный уровень хромогранина А (CgA) в крови может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ИПП следует прекратить, как минимум, за 5 дней до измерения уровня CgA. Если концентрации CgA и гастрина в крови не находятся в диапазоне нормальных значений, измерения необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ИПП.

Вспомогательные вещества

Улсепан содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одном флаконе, т.е. почти «не содержит натрия».