Вегтазон Караганда

Один грамм крема содержит

активное вещество - мометазона фуроат 1 мг,

вспомогательные вещества: гексиленгликоль, вода очищенная, воск пчелиный белый, пропиленгликоля монопальмитостеарат, спирт стеариловый, титана диоксид (Е171), крахмала алюминий-октенилсукцинат, парафин белый мягкий, кислота фосфорная 10% раствор (для регулирования рН).

Кремообразная масса белого или почти белого цвета, однородной консистенции.

Препараты для лечения заболеваний кожи. Глюкокортикостероиды для местного лечения заболеваний кожи. Глюкокортикостероиды. Глюкокортикостероиды активные (группа III). Мометазон.

Код АТХ D07AC13

Фармакокинетика

Степень всасывания кортикостероидов местного применения через кожу зависит от качества и состава наполнителя, целостность эпидермального барьера, а также использование окклюзионных повязок. Кортикостероиды для местного применения всасываются и через неповрежденную кожу. Воспалительные и другие болезненные процессы, особенно наличие атрофических изменений кожи, способствуют всасыванию препарата.

Абсорбция

Системная абсорбция мометазона после местного применения на коже минимальна, примерно 0,4% от введенной дозы.

Распределение

По причине весьма незначительной абсорбции мометазона фуроата при топическом применении, фармакокинетика препарата оценивалась посредством внутривенного введения мометазона фуроата. Объем распределения составил 917 литров, указывая на то, что любое количество поглощенного мометазона фуроата обширно распределяется. В плазме человека мометазона фуроат связывается с белками более чем на 99%.

Метаболизм

Поглощенный мометазона фуроат подвергается быстрому и обширному метаболизму на множественные метаболиты. Образующиеся метаболиты являются более полярными, чем мометазона фуроат, и по причине полярности не являются фармакологически активными. После внутривенного введения, общий клиренс мометазона фуроата составляет 976 мл/мин, что подтверждает его активный метаболизм.

Выведение

Эффективный период полувыведения из плазмы составляет 5.8 час. Основная часть мометазона фуроат выводятся из организма в течение 72 часов после введения. Выведение осуществляется в виде метаболитов, в основном, через почки.

Фармакодинамика

Фармакодинамическое действие препарата непосредственно связано с его активным компонентом - мометазона фуроатом.

Как и другие кортикостероиды для наружного применения, мометазона фуроат оказывает противовоспалительное, противозудное, сосудосуживающее и противопсориатическое действие. Механизм противовоспалительного действия топических стероидов в целом не установлен. Однако предполагается, что кортикостероиды действуют путем активирования ингибирующих протеинов фосфолипазы А2, называющихся липокортинами. Предполагается, что данные протеины контролируют биосинтез активных медиаторов воспаления, таких как простагландины и лейкотриены, путем подавления высвобождения арахидоновой кислоты. Арахидоновая кислота высвобождается из мембраны фосфолипида посредством фосфолипазы А2.

Мометазона фуроат в условиях in vitro является сильнодействующим ингибитором производства трех воспалительных цитокинов, которые участвуют в инициировании и поддержании воспалительного состояния: интерлейкина 1 (IL-1), интерлейкина 6 (IL-6) и фактора некроза опухоли - α (TNF-α).

• проявления воспаления и зуда при псориазе (за исключением распространенного псориаза) и атопического дерматита у взрослых и детей