ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Порошок для приготовления суспензии пролонгированного действия для внутримышечного введения, 380 мг&nbsp;в комплекте с растворителем (4 мл во флаконе), шприцем и иглами

Лекарственная форма

Один флакон содержит


	 активное вещество&nbsp;-&nbsp;&nbsp;налтрексон&nbsp;(основание безводное)&nbsp;430 мг,


	 вспомогательные вещества: полимер: 75:25&nbsp;DLJN1 [поли(d,l-лактид-когликолид)].


	 Состав растворителя: натрия карбоксиметилцеллюлоза, полисорбат 20, натрия хлорид, вода для инъекций.

Состав

Порошок от почти белого до светлого желто-коричневого цвета.


	 Содержимое флакона легко суспендируется в растворителе без образования агломератов.


	 Приготовленная суспензия плавно проходит через малую иглу с небольшим или без сопротивления.

Описание

Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие. Средства для лечения аддиктивных расстройств. Средства для лечения алкогольной зависимости.&nbsp;Налтрексон.


	 Код АТХ&nbsp;N07ВВ04

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Вивитрол®&nbsp;- препарат пролонгированного действия, предназначенный для внутримышечных инъекций каждые 4 недели. После внутримышечного введения изменение концентрации налтрексона в плазме крови характеризуется начальным пиком с максимумом примерно через 2 часа после введения и вторым пиком через 2–3 дня. Начиная приблизительно с 14 дня после введения препарата, его концентрация в плазме крови постепенно снижается, но измеримая концентрация сохраняется более 1 месяца.


	 Сmax&nbsp;и&nbsp;AUC&nbsp;налтрексона и его основного метаболита&nbsp;6-β-налтрексола в плазме крови пропорциональны введенной дозе препарата Вивитрол®. Общая экспозиция налтрексона после однократного введения 380 мг препарата Вивитрол®&nbsp;в 3-4 раза выше по сравнению с его приемом внутрь в количестве 50 мг в течение 28 дней. После первой инъекции равновесная концентрация достигалась к концу междозового интервала. После повторного введения наблюдается минимальная кумуляция налтрексона и 6-β-налтрексола в крови (<15%).


	 Налтрексон слабо связывается с белками плазмы крови&nbsp;in&nbsp;vitro&nbsp;(21%).&nbsp; 
	 Налтрексон подвергается активному метаболизму в организме. Основной метаболит 6-β-налтрексол, образуется цитозольным ферментом дигидродиолдегидрогеназой. Ферменты системы цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме препарата. Другими метаболитами являются 2-гидрокси-3-метокси-налтрексон и 2-гидрокси-3-метокси-6-β-налтрексол. Налтрексон и его метаболиты образуют конъюгаты с глюкуронидом. 
	 При внутримышечном введении препарата Вивитрол®&nbsp;по сравнению с пероральным приемом образуется значительно меньше 6-β-налтрексола, что вызвано сниженным пресистемным метаболизмом в печени. Налтрексон и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, причем в неизмененном виде выводится минимальное количество препарата.T1/2&nbsp;налтрексона и&nbsp;T1/2&nbsp;6-β-налтрексола составляет 5-10 дней и зависит от деградации полимера.


	 Фармакодинамика


	 Налтрексон&nbsp;- опиоидный антагонист с наибольшим сродством к опиоидным&nbsp;μ-рецепторам. Препарат не обладает или обладает в очень незначительной степени внутренней активностью. Применение препарата может вызвать сужение зрачков.


	 Вивитрол®&nbsp;не вызывает развитие толерантности или психической и физической зависимости. У пациентов с физической опиоидной зависимостью введение препарата вызывает синдром отмены. 
	 Налтрексон блокирует действие опиоидов, конкурентно связываясь с опиоидными рецепторами головного мозга. Препарат предположительно влияет на эндогенную опиоидную систему. Блокада может быть преодолена повышением дозы опиоидов, что проявляется такими симптомами, как повышение секреции гистамина.


	 Препарат Вивитрол®&nbsp;не является средством аверсивной терапии и не вызывает дисульфирамоподобную реакцию при приеме опиатов или алкоголя.

Фармакологические свойства

- лечение алкоголизма у пациентов, способных в амбулаторных условиях воздержаться от употребления алкоголя до начала терапии препаратом


	 В начале введения препарата Вивитрол®&nbsp;пациенты не должны находиться в фазе активного употребления алкоголя.


	 - лечение опиоидной зависимости


	 Наркозависимые пациенты, в т. ч. проходящие лечение от алкогольной зависимости, должны соблюдать безопиоидный режим в начале терапии препаратом Вивитрол®. Вивитрол®&nbsp;должен быть элементом всестороннего плана лечения, включающего в т. ч. психосоциальную поддержку.

Показания к применению

Внутримышечно,&nbsp;в ягодичную мышцу,&nbsp;&nbsp;поочередно в правую и левую ягодицы.


	 ВИВИТРОЛ®&nbsp;НЕЛЬЗЯ ВВОДИТЬ ВНУТРИВЕННО ИЛИ ПОДКОЖНО!


	 Препарат Вивитрол®&nbsp;должны вводить квалифицированные медицинские работники только с использованием имеющихся в упаковке компонентов. 
	 Рекомендованная доза препарата Вивитрол®&nbsp;составляет 380 мг в/м 1 раз в 4 недели. Если больной пропустит введение очередной дозы, следующая инъекция должна быть сделана как можно быстрее. Перед применением препарата Вивитрол®&nbsp;не требуется перорального приема налтрексона. Данные о возобновлении лечения после перерыва отсутствуют.


	 Нет систематических данных о переводе больных с перорального налтрексона на препарат Вивитрол®.


	 Указания по приготовлению суспензии


	 Для приготовления суспензии следует использовать&nbsp;только&nbsp;поставляемый в комплекте растворитель. Вводить препарат следует&nbsp;только&nbsp;находящейся в комплекте иглой. Все компоненты упаковки&nbsp;(флакон с порошком, флакон с растворителем, игла для приготовления суспензии и 2 иглы для инъекции с защитным колпачком) необходимы для введения препарата. Нельзя заменять компоненты упаковки. Чтобы обеспечить точное дозирование необходимо четко следовать указаниям по приготовлению и введению препарата. Необходимо соблюдать правила асептики. Пациентам с легким или умеренно выраженным нарушением функции печени (классы А и В по Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При легкой почечной недостаточности (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) коррекция дозы препарата не требуется.


	 Данные по применению у детей отсутствуют.


	 Препарат Вивитрол®&nbsp;следует использовать сразу после приготовления суспензии. Препарат предназначен только для одноразового использования.


	 Продукты для парентерального введения перед использованием следует визуально проверять на предмет механических включений и изменения цвета, если раствор и емкость это позволяют.

<table>
<tbody>
<tr>
	<td>
		
 
		
	</td>
	<td>
		
			 В набор входят:
		
		
			 1 флакон с порошком;
		
		
			 1 флакон с растворителем;
		
		
			 1 одноразовый шприц;
		
		
			 1 короткая игла для приготовления суспензии;
		
		
			 2 иглы для инъекции с защитным колпачком;
		
		
			 Инструкция по медицинскому применению препарата.
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
 
		
	</td>
	<td>
		
			 1.Перед использованием достаньте упаковку с препаратом из холодильника и дайте ей нагреться до комнатной температуры (примерно 45 минут).
		
		
			 2.Для облегчения перемешивания постучите донышком флакона с порошком по твердой поверхности, чтобы разрыхлить порошок.
		
		
			 3.Снимите алюминиевые крышки с обоих флаконов.&nbsp;Не используйте препарат, если крышка флаконов повреждена или отсутствует.
		
		
			 4.Протрите горлышки флаконов спиртовой салфеткой.
		
		
			 5.Наденьте короткую иглу для приготовления суспензии на шприц и отберите 3,4 мл растворителя из флакона с растворителем. Во флаконе останется некоторое количество растворителя.
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
 
		
	</td>
	<td>
		
			 Введите 3,4 мл растворителя во флакон с порошком.
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
 
		
	</td>
	<td>
		
			 Перемешайте растворитель и порошок, интенсивно встряхивая флакон в течение примерно 1 минуты. Перед тем как продолжить убедитесь, что суспензия однородна.&nbsp;Правильно перемешанная суспензия должна быть молочно-белого цвета, без комков и свободно стекать по стенкам флакона.
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
 
		
	</td>
	<td>
		
			 1.Сразу же после приготовления отберите в шприц 4,2 мл суспензии, используя иглу для приготовления суспензии.
		
		
			 2.Снимите эту иглу и наденьте на шприц иглу для инъекции.
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 &nbsp;&nbsp; &nbsp;
		
 
		
	</td>
	<td>
		 Перед инъекцией постучите по шприцу для высвобождения пузырьков воздуха, затем осторожно надавите на поршень пока в шприце не останется&nbsp;4 мл&nbsp;суспензии.&nbsp;Суспензия готова для&nbsp;немедленного&nbsp;введения.
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		 &nbsp;&nbsp; &nbsp;
		
 
		
	</td>
	<td>
		
			 1.Перед инъекцией следует провести пробу на аспирацию крови. Постепенно введите препарат плавным движением глубоко в ягодичную мышцу. Суспензию вводят попеременно в разные ягодицы.
		
		
			 2.Если кровь аспирируется или игла засорена, не вводите препарат. Замените иглу на запасную и введите препарат в соседнее место той же ягодичной мышцы, вновь проведя пробу на аспирацию крови перед инъекцией.&nbsp;Вивитрол®&nbsp;нельзя вводить внутривенно&nbsp;или подкожно!
		
	</td>
</tr>
<tr>
	<td>
		
 
		
	</td>
	<td>
		
			 После введения препарата закройте иглу защитным колпачком, прижав его одной рукой к твердой поверхности и держа в направлении от себя. Использование предохраняющего колпачка предупреждает разбрызгивание жидкости, которая может оставаться на игле после инъекции. Выбросьте использованные и неиспользованные компоненты упаковки.
		
	</td>
</tr>
</tbody>
</table>

Способ применения и дозы

В клинических исследованиях длительностью до 6 месяцев 9% пациентов с алкогольной зависимостью, которых лечили препаратом Вивитрол®, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов. В группе пациентов, которым вводили плацебо, лечение из-за побочных явлений прекратили 7% пациентов. Наиболее частые причины отказа от лечения препаратом Вивитрол®&nbsp;были реакции в месте введения 3%, тошнота 2%, беременность 1%, головная боль 1% и суицидальное поведение 0,3%. В группе больных, получающих инъекции плацебо, лечение прекратил только 1% пациентов по причине возникновения реакций в месте введения.


	 В клинических исследованиях длительностью до 6 месяцев 2% пациентов с опиоидной зависимостью, которых лечили препаратом Вивитрол®, прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов. В группе пациентов, которым вводили плацебо, лечение из-за побочных явлений прекратили 2% пациентов.


	 Ниже перечислены побочные явления, у пациентов с алкогольной зависимостью,&nbsp;&nbsp;встречающиеся в ходе клинических исследований в более чем 5% случаев (частые), степень выраженности этих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная.


	 - Со стороны желудочно-кишечного тракта:&nbsp;тошнота, рвота, диарея, боль в животе, дискомфорт в желудке, сухость во рту, анорексия, снижение аппетита, нарушение аппетита


	 - Со стороны дыхательной системы:&nbsp;фарингит


	 - Общие расстройства и реакции в месте введения:&nbsp;боль, уплотнение, припухлость, зуд, кровоизлияния, астения, тревога, летаргия


	 - Со стороны опорно-двигательной системы:&nbsp;артрит, боль в суставах, скованность в суставах, боль в спине, скованность в спине, боль в конечностях, спазм мышц, подергивание мышц, скованность в мышцах


	 - Со стороны кожи и подкожных тканей:&nbsp;сыпь, папулезные высыпания, потница


	 - Со стороны нервной системы:&nbsp;головная боль, мигрень, головокружение, обморок, сонливость, заторможенность, вялость


	 Побочные явления у пациентов с опиоидной зависимостью были, в основном, такими же, как и у пациентов с алкогольной зависимостью


	 Ниже перечислены побочные явления, у пациентов с опиоидной зависимостью,&nbsp;&nbsp;встречающиеся в ходе клинических исследований в более 2% случаев (частые), степень выраженности этих побочных явлений характеризовалась как легкая и умеренная


	 - Лабораторные показатели: увеличение уровней аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы и гамма-глютамилтрансферазы


	 - Со стороны дыхательной системы:&nbsp;назофарингит, грипп


	 - Со стороны нервной системы:&nbsp;бессонница, головная боль


	 - Со стороны сердечно-сосудистой системы:&nbsp;повышение артериального давления


	 - Общие расстройства и реакции в месте введения:&nbsp;боль


	 - Со стороны желудочно-кишечного тракта:&nbsp;зубная боль


	 Побочные явления, выявленные в ходе предрегистрационных исследований препарата:


	 - Со стороны желудочно-кишечного тракта:&nbsp;запор, метеоризм, геморрой, колит, желудочно-кишечное кровотечение, паралитическая непроходимость кишечника, параректальный абсцесс, дискомфорт в животе, острый панкреатит


	 - Общие расстройства и реакции в месте введения:&nbsp;повышение температуры, летаргия, боль в груди, стесненность в груди, увеличение или уменьшение массы тела, дрожь, озноб, отек лица


	 - Психические расстройства:&nbsp;раздражительность, нарушение сна, синдром «отмены» алкоголя, ажитация, эйфория, делирий, снижение либидо


	 - Со стороны нервной системы:&nbsp;нарушение внимания, мигрень, снижение умственной деятельности, судороги, ишемический инсульт, аневризмы мозговых артерий, парестезия


	 - Со стороны органов чувств:&nbsp;нечеткое зрение, конъюнктивит


	 - Со стороны опорно-двигательной системы:&nbsp;боль в конечностях, спазм мышц, скованность в суставах, миалгия


	 - Со стороны кожи и подкожных тканей:&nbsp;усиленное потоотделение, в том числе ночью, зуд


	 - Со стороны дыхательной системы:&nbsp;боль в горле, одышка, заложенность синусов,&nbsp;хроническая обструктивная болезнь легких


	 - Со стороны обмена веществ:&nbsp;повышение аппетита,&nbsp;тепловой удар, обезвоживание, гиперхолестеринемия


	 - Со стороны сердечно-сосудистой системы:&nbsp;приливы, тромбоз глубоких вен, легочный тромбоз, учащенное сердцебиение, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, стенокардия, нестабильная стенокардия, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз коронарных артерий


	 - Со стороны крови и лимфатической системы:&nbsp;лимфаденопатия, в том числе шейный аденит, повышение содержания лейкоцитов в крови


	 - Со стороны иммунной системы:&nbsp;сезонная аллергия, реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница, погрессирование ВИЧ-инфекции у ВИЧ-инфицированных пациентов


	 - Осложнения беременности, послеродового и перинатального периода:&nbsp;&nbsp;самопроизвольный аборт


	 - Инфекции и инвазии:&nbsp;бронхит, воспаление&nbsp;подкожной клетчатки, гастроэнтерит, ларингит, пневмония, синусит, абсцесс зуба, инфекция верхних дыхательных путей, инфекция мочевыводящих путей


	 - Со стороны гепатобилиарной системы:&nbsp;холелитиаз, увеличение активности аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы, острый холецистит

Побочные действия

- гиперчувствительность к активному веществу препарата или к любому из его наполнителей и компонентам растворителя


	 - пациенты, принимающие наркотические анальгетики


	 - пациенты в состоянии острой отмены опиоидов


	 - пациенты с текущей физической опиоидной зависимостью


	 - пациенты, не прошедшие провокационную пробу налоксоном или имеющим положительный результат анализа на наличие опиоидов в моче 
	 С осторожностью:


	 - легкие или умеренно выраженные нарушения функции печени&nbsp;- классы А и В по Чайлд-Пью (коррекции дозы не требуется)


	 - тяжелые нарушения функции печени (следует назначать с осторожностью из-за риска, связанного с внутримышечной инъекцией, например, тромбоцитопенией и нарушением коагуляции)


	 - острый гепатит


	 - легкая почечная недостаточность (клиренс креатинина 50-80 мл/мин&nbsp;- коррекция дозы не требуется)


	 - умеренно выраженная и тяжелая почечная недостаточность

Противопоказания

Налтрексон является антагонистом опиоидсодержащих средств (например, препараты от кашля, простуды, антидиарейные препараты и опиоидные анальгетики). Поскольку налтрексон не является субстратом ферментов системы цитохрома, индукторы или ингибиторы этих ферментов вряд ли повлияют на клиренс налтрексона. Следует соблюдать осторожность и оценивать возможный риск и потенциальную пользу при назначении препарата Вивитрол®&nbsp;совместно с другими препаратами. 
	 Показатели безопасности применения препарата Вивитрол®&nbsp;совместно с антидепрессантами и без них сопоставимы.

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Симптомы:&nbsp;реакции в месте инъекции, тошнота, боль в животе, сонливость и головокружение.


	 Лечение:&nbsp;поддерживающая терапия.

Передозировка

Микросферы помещают в бесцветные стеклянные флаконы&nbsp;гидролитического класса&nbsp;I&nbsp;вместимостью 5 мл, укупоренные серыми резиновыми вогнутыми пробками&nbsp;и обкатанные алюминиевыми колпачками&nbsp;с пластиковыми крышками.


	 По 4 мл растворителя во флаконы бесцветного стекла гидролитического типа&nbsp;I&nbsp;вместимостью 5 мл, укупоренные силиконизированными резиновыми пробками&nbsp;и обкатанные алюминиевыми колпачками&nbsp;с&nbsp;пластиковыми&nbsp;крышками.


	 Один флакон с микросферами, один флакон с растворителем, один шприц вместимостью 5 мл, одну иглу&nbsp;0.5 дюйма&nbsp;20G&nbsp;для приготовления суспензии и 2 иглы&nbsp;1.5 дюйма&nbsp;20G&nbsp;для инъекций вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Формы&nbsp;выпуска и упаковка

Хранить при температуре от 2 °C&nbsp;до 8 °C.


	 Не замораживать.


	 Хранить при температуре не выше 25&nbsp;°С, не более&nbsp;&nbsp;7 дней.


	 Не подвергать воздействию температур выше 25°С.


	 Хранить в недоступном для детей месте.

Условия хранения

3&nbsp;года


	 Не использовать после истечения срока годности.

Вивитрол в аптеках Казахстана

Вивитрол, порошок, 380 мг ×1

Инструкция