Янумет Шымкент

Пищеварительный тракт и обмен веществ. Лекарственные препараты, применяемые при диабете. Препараты, снижающие уровень глюкозы в крови, исключая инсулины. Комбинация пероральных препаратов для снижения уровня глюкозы в крови. Метформин и ситаглиптин.

Код АТХ А10ВD07 

Янумет применяется для лечения сахарного диабета 2 типа:

-      В дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля уровня гликемии у пациентов с недостаточной эффективностью монотерапии метформином в максимально переносимой дозе, а также у пациентов, которые ранее получали лечение комбинацией ситаглиптина и метформина.

-      В комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов, которые не достигли адекватного контроля гликемии при лечении препаратами производными сульфонилмочевины и метформином в максимально переносимых дозах.

-      В комбинации с агонистами гамма-рецепторов, активируемыми пролифератором пероксисом (PPAR-γ) (например, тиазолидиндионом) (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок у пациентов с недостаточной эффективностью терапии метформином и агонистом PPAR-γ в максимально переносимых дозах.

-      В комбинации с инсулином (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля уровня гликемии у пациентов с недостаточной эффективностью терапии инсулином и метформином. 

- гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ

- виды острого метаболического ацидоза (например, лактоацидоз, диабетический кетоацидоз)

- диабетическая прекома

- тяжелое течение почечной недостаточности (СКФ <30 мл/мин/1,73 м²)

- острые состояния, влияющие на функцию почек (дегидратация, тяжелая инфекция, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ)

- острые и хронические заболевания, которые могут приводить к тканевой гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок)

- печеночная недостаточность

- острая алкогольная интоксикация, алкоголизм

- беременность и период лактации 

Неприменимо 

Совместное введение нескольких доз ситаглиптина (50 мг два раза в день) и метформина (1000 мг два раза в день) существенно не меняло фармакокинетику ситаглиптина или метформина у пациентов с диабетом 2 типа.

Исследования фармакокинетических взаимодействий других препаратов с препаратом Янумет не проводились; однако такие исследования были проведены отдельно для каждого из действующих веществ, входящих в состав препарата Янумет (ситаглиптина и метформина).

Не рекомендуется одновременное использование

Алкоголь

Алкогольная интоксикация связана с повышенным риском лактоацидоза, особенно в случаях голодания, недостаточного питания или нарушения функции печени.

Йодсодержащие контрастные вещества

Янумет следует отменить перед или во время обследования и возобновить прием препарата не ранее, чем через 48 часов после его проведения, удостоверившись в стабильной функции почек.

Комбинации, требующие мер предосторожности при использовании

Некоторые лекарственные препараты могут отрицательно влиять на функцию почек, что может увеличить риск лактоацидоза, например НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы (ЦОГ) II, ингибиторы АКФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II и диуретики, особенно петлевые диуретики. При совместном применении этих препаратов с метформином необходимо тщательно контролировать функцию почек.

Одновременное применение препаратов, влияющих на общие транспортные системы почечных канальцев, участвующих в элиминации метформина через почки (например, ингибиторы органического катионного транспортера-2 [OКT2] / ингибиторы белка множественной резистентности и выведения токсинов [MATE], таких как ранолазин, вандетаниб, долутегравир и циметидин) может увеличить системное воздействие метформина и может увеличить риск развития лактоацидоза. При совместном применении необходимо оценить риск возникновения лактоацидоза и преимущества применения препарата. При совместном применении также следует тщательно мониторировать гликемический контроль, учитывать корректировку дозы в пределах рекомендуемой дозировки и возможные изменения в лечении сахарного диабета.

Глюкокортикостероиды для системного и местного применения, β-2-агонисты и диуретики обладают гипергликемической активностью. Следует информировать об этом пациентов и тщательно контролировать уровень глюкозы крови, особенно в начале лечения этими препаратами. Дозу препарата Янумет следует корректировать в ходе лечения перечисленными препаратами и при их отмене.

Ингибиторы АКФ могут снижать уровень глюкозы в крови. При необходимости дозу препарата Янумет следует корректировать при лечении ингибиторами АКФ и при их отмене.

Влияние других лекарственных средств на ситаглиптин

Клинические данные, представленные ниже, указывают на то, что риск возникновения клинически значимых взаимодействий после одновременного применения с другими препаратами является низким.

Циклоспорин

При одновременном пероральном применении ситаглиптина в разовой дозе 100 мг и циклоспорина в разовой дозе 600 мг почечный клиренс ситаглиптина существенно не менялся. Поэтому значимого взаимодействия с другими ингибиторами р-гликопротеина не ожидается.

Ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин)

Основным ферментом, отвечающим за метаболизм ситаглиптина, является CYP3A4, с участием CYP2C8. Мощные ингибиторы CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут влиять на фармакокинетику ситаглиптина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией заболевания почек.

Пробенецид

Ситаглиптин является субстратом для Р-гликопротеина и органического анионного переносчика-3 (ОАП3). ОАП3-опосредованный транспорт ситаглиптина подавлялся in vitro пробенецидом.

Влияние ситаглиптина на другие препараты

Метформин, глибурид, симвастатин, росиглитазон, варфарин, пероральные контрацептивы

Ситаглиптин существенно не влияет на фармакокинетику перечисленных препаратов.

Дигоксин

Ситаглиптин незначительно влияет на концентрацию дигоксина в плазме крови. Нет необходимости в коррекции дозы дигоксина, но следует тщательно наблюдать пациентов, одновременно применяющих ситаглиптин и дигоксин, чтобы избежать токсического действия дигоксина.