ПЛ_Формы_под поиском_desktop

[новый] ПЛ_Формы_под поиском_desktop

mobile_поиск_лекраств_после_1-го_блока

[новый] ПЛ_Формы_выдача после 1 блока_mobile

ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

[новый] ПЛ_Формы_после 2 sku_desktop

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг и 20 мг

Лекарственная форма

Одна таблетка содержит:


	 активное вещество&nbsp;-&nbsp;лерканидипина гидрохлорид 10,0 мг или 20,0 мг


	 &nbsp;(эквивалентно лерканидипину 9,4 мг или 18,8 мг),


	 вспомогательные вещества:&nbsp;лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят (тип А), повидон К 30, магния стеарат,


	 состав оболочки:&nbsp;Opadry&nbsp;OY-SR-6497 (для дозировки 10 мг) и&nbsp;Opadry&nbsp;02F25077 (для дозировки 20 мг), гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид (Е 172).

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки&nbsp;&nbsp;10 мг).


	 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с риской на одной стороне (для дозировки&nbsp;&nbsp;20 мг).

Описание

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные.


	 Лерканидипин.


	 Код АТХ С08СА13

Фармакотерапевтическая группа

Фармакокинетика


	 Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь. Cmax&nbsp;в&nbsp;плазме крови достигается приблизительно через 1,5–3&nbsp;ч. Степень связывания с&nbsp;белками сыворотки крови&nbsp;- >98%. Вследствие интенсивного метаболизма при&nbsp;первичном прохождении через печень абсолютная биодоступность лерканидипина, принятого после еды, составляет около 10%. T1/2&nbsp;составляет 8–10&nbsp;ч, а&nbsp;терапевтическое действие продолжается на&nbsp;протяжении 24&nbsp;ч вследствие высокой степени связывания с&nbsp;липидной мембраной. При&nbsp;повторном применении кумуляция не&nbsp;отмечена. Биодоступность лерканидипина после перорального применения значительно повышается после приема пищи (в&nbsp;4&nbsp;раза), поэтому препарат принимают натощак. При&nbsp;пероральном применении лерканидипина его концентрация в&nbsp;плазме крови непрямо пропорциональна принятой дозе (нелинейная кинетика). После приема 10; 20&nbsp;и&nbsp;40&nbsp;мг&nbsp;Cmax&nbsp;в&nbsp;плазме крови имели соотношение 1:3:8, а&nbsp;AUC, соответственно, 1:4:18, что указывает на&nbsp;постепенное насыщение метаболизма при&nbsp;первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с&nbsp;повышением дозы.


	 Фармакокинетика лерканидипина у&nbsp;лиц пожилого возраста и&nbsp;у&nbsp;пациентов с&nbsp;дисфункцией почек или&nbsp;печени легкой и&nbsp;средней тяжести мало отличается от&nbsp;таковой в&nbsp;общей популяции. При&nbsp;тяжелой дисфункции почек или&nbsp;у&nbsp;пациентов, находящихся на&nbsp;гемодиализе, концентрация препарата в&nbsp;плазме крови повышается (около 70%). При&nbsp;средней или&nbsp;тяжелой дисфункции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, повышается, поскольку он&nbsp;метаболизируется главным образом в&nbsp;печени.


	 Фармакодинамика


	 Занидип-рекордати&nbsp;-&nbsp;селективный блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновой группы, подавляющий трансмембранный ток кальция в&nbsp;клетки сердца и&nbsp;гладких мышц. Механизм его гипотензивного действия обусловлен прямым релаксирующим влиянием на&nbsp;гладкие мышцы сосудов, за&nbsp;счет чего снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов).&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;оказывает длительное антигипертензивное действие (несмотря на&nbsp;короткий T1/2&nbsp;из&nbsp;плазмы крови) за&nbsp;счет высокого коэффициента мембранного распределения. Не&nbsp;обладает отрицательным инотропным эффектом за&nbsp;счет высокой сосудистой селективности. Редко отмечают коллаптоидные реакции с&nbsp;рефлекторной тахикардией ввиду постепенного развития вазодилатации.

Фармакологические свойства

- эссенциальная гипертензия мягкой и умеренной степени тяжести

Показания к применению

По 10 мг 1 раз в день не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. В зависимости от индивидуального эффекта доза препарата может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическая доза подбирается постепенно, при необходимости увеличение дозы осуществляется через 2 недели после начала приема препарата.


	 Применение у пожилых пациентов


	 Корректировки дозы не требуется.


	 Применение у пациентов с нарушениями функции почек или печени


	 При наличии почечной или печеночной недостаточности легкой или средней тяжести, как правило, коррекции дозы не требуется, начальная доза – 10 мг, затем следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.

Способ применения и дозы

Нечасто


	 - головная боль, головокружение


	 - тахикардия, сердцебиение


	 - приливы, обмороки


	 - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта


	 -&nbsp;сыпь, гиперемия кожи


	 - нарушения костно-мышечной системы и со стороны соединительной ткани


	 -&nbsp;периферические&nbsp;отеки


	 Редко


	 - сонливость


	 - расстройства нервной системы


	 - стенокардия, боль в груди


	 - тошнота, рвота, абдоминальные боли, диспепсия, диарея


	 - нарушения со стороны печени


	 -&nbsp;миалгии


	 - изменения со стороны почек и других отделов мочевыделительной системы


	 - полиурия


	 -&nbsp;астения, повышенная утомляемость


	 Очень редко


	 - гиперчувствительность


	 - психические расстройства


	 -&nbsp;нестабильная прогрессирующая стенокардия, в&nbsp;отдельных случаях&nbsp;-&nbsp;&nbsp;вплоть до&nbsp;развития инфаркта миокарда


	 - нарушение сознания


	 - артериальная гипотензия


	 - обратимое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке&nbsp;&nbsp;крови


	 - нарушения кожи и подкожных тканей


	 - учащенное мочеиспускание


	 - изменения общего состояния


	 - гиперплазия десен

Побочные действия

- повышенная чувствительность к компонентам препарата


	 - повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ и дигидропиридиновым


	 &nbsp;&nbsp;блокаторам кальциевых каналов


	 - нарушение оттока из левого желудочка, включая стеноз устья аорты


	 - некоррегируемая сердечная недостаточность


	 - нестабильная стенокардия


	 - первый месяц после перенесенного инфаркта миокарда


	 - тяжелая форма почечной недостаточности


	 - тяжелая форма печеночной недостаточности


	 - одновременный прием с циклоспоринами, ингибиторами&nbsp;CYP3A4 и&nbsp;грейпфрутовым соком


	 - наследственный синдром непереносимости галактозы, синдром&nbsp;&nbsp;мальабсорбции


	 - детский и подростковый возраст до 18 лет


	 - беременность и период лактации


	 - женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией

Противопоказания

Занидип-рекордати&nbsp;метаболизируется под влиянием фермента CYP 3A4, и&nbsp;потому ингибиторы и&nbsp;индукторы этого фермента, которые применяются одновременно с&nbsp;лерканидипином, могут влиять на&nbsp;процесс его метаболизма и&nbsp;элиминации. Следует избегать одновременного применения препарата&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;с&nbsp;ингибиторами CYP&nbsp;3A4 (например, с&nbsp;кетоконазолом, итраконазолом, ритонавиром, эритромицином или&nbsp;тролеандомицином). Одновременное применение кетоконазола и&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;приводит к&nbsp;значительному повышению концентрации последнего в&nbsp;плазме крови.


	 Сочетанное применение&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;с&nbsp;циклоспорином приводит к&nbsp;повышению концентрации обоих препаратов в&nbsp;плазме крови, поэтому лерканидипин и&nbsp;циклоспорин не&nbsp;следует применять одновременно. Метаболизм&nbsp;Занидип-рекордати, как и&nbsp;других дигидропиридинов, замедляется при&nbsp;сочетанном приеме с&nbsp;соком грейпфрута, который приводит к&nbsp;повышению его системной биодоступности и&nbsp;гипотензивного действия, поэтому запивать&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;грейпфрутовым соком не&nbsp;следует. Необходима осторожность при&nbsp;сочетании&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;с&nbsp;другими субстратами CYP 3А4, такими как терфенадин, астемизол, амиодарон, квинидин.


	 Одновременное применение мидазолама и&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;в&nbsp;дозе 20&nbsp;мг&nbsp;приводило к&nbsp;повышению абсорбции лерканидипина на&nbsp;40% и&nbsp;снижению скорости его всасывания (3&nbsp;ч&nbsp;вместо 1,75&nbsp;ч).


	 Занидип-рекордати&nbsp;можно назначать вместе с&nbsp;диуретиками и&nbsp;ингибиторами АПФ.


	 Циметидин в&nbsp;суточной дозе до&nbsp;800&nbsp;мг&nbsp;не&nbsp;вызывает значительных изменений&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;в&nbsp;плазме крови, но&nbsp;при&nbsp;повышении дозы необходима осторожность, поскольку может повыситься биодоступность и&nbsp;антигипертензивное действие&nbsp;Занидип-рекордати.


	 Одновременное применение&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;с&nbsp;индукторами CYP&nbsp;3A4, такими как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и&nbsp;рифампицин может приводить к&nbsp;уменьшению выраженности его антигипертензивного действия, в&nbsp;этом случае необходимо чаще контролировать АД.


	 Следует учитывать, что сочетанное применение&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;с&nbsp;метопрололом (или&nbsp;другими блокаторами β-адренорецепторов) приводит к&nbsp;снижению его биодоступности на&nbsp;50% ввиду снижения печеночного кровотока, поэтому может понадобиться коррекция дозы препарата. При&nbsp;одновременном применении&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;с&nbsp;блокаторами β-адренорецепторов возможно потенцирование отрицательного инотропного эффекта. Сочетанное назначение&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;в&nbsp;дозе 20&nbsp;мг&nbsp;и&nbsp;β-метилдигоксина не&nbsp;приводит к&nbsp;их&nbsp;фармакокинетическому взаимодействию. Одновременное применение дигоксина и&nbsp;&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;в&nbsp;дозе 20&nbsp;мг&nbsp;приводит к&nbsp;повышению концентрации дигоксина в&nbsp;плазме крови на&nbsp;33%, поэтому необходим контроль в&nbsp;отношении возможного проявления интоксикации дигоксином.


	 Не&nbsp;выявлено клинически значимых взаимодействий&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;с&nbsp;флуоксетином.


	 При&nbsp;одновременном применении&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;в&nbsp; дозе 20&nbsp;мг и&nbsp;симвастатина в&nbsp;дозе 40&nbsp;мг показатель AUC для&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина повышался на&nbsp;56%, а&nbsp;его активного метаболита оксикислоты&nbsp;- на&nbsp;28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Взаимодействия можно избежать, если&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;принимать утром, а&nbsp;симвастатин&nbsp;- вечером. При&nbsp;одновременном применении&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;и&nbsp;варфарина изменений фармакокинетики варфарина не&nbsp;отмечено. 
	 Следует избегать одновременного употребления алкоголя и&nbsp;антигипертензивных препаратов, поскольку увеличивается выраженность вазодилатирующего действия последних.

Лекарственные взаимодействия

Особого внимания при лечении гипертонии&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;требуют следующие пациенты.


	 У&nbsp;пациентов с&nbsp;синдромом слабости синусового узла&nbsp;Занидип-рекордати&nbsp;следует применять с&nbsp;особой осторожностью (если не&nbsp;имплантирован кардиостимулятор).


	 Левожелудочковая недостаточность и ишемическая болезнь сердца


	 Лечение&nbsp;&nbsp;блокаторами кальциевых каналов&nbsp;&nbsp;пациентов с признаками левожелудочковой недостаточности должно осуществляться с особой осторожностью. Существует также мнение о том, что пациенты с ишемической болезнью сердца, получающие короткодействующие&nbsp;&nbsp;дигидропиридины, представляют собой группу высокого риска по заболеваниям кардиоваскулярной&nbsp;&nbsp;системы. В редких случаях&nbsp;&nbsp;некоторые дигидропиридины могут вызывать боль за грудиной и стенокардию.&nbsp;&nbsp;В очень редких случаях пациенты, страдающие стенокардией, отмечают учащение, увеличение продолжительности и усиление болей. Отмечены отдельные случаи возникновения инфаркта миокарда.


	 Применение при почечной&nbsp;и&nbsp;печеночной недостаточности


	 Особой осторожности требуют пациенты с легкой или средней степенью&nbsp;&nbsp;почечной или печеночной недостаточности. Коррекция дозы обычно не требуется, но следует с осторожностью увеличивать дозу до 20 мг в сутки.


	 Антигипертензивный эффект препарата может потенцироваться у пациентов с печеночной недостаточностью.


	 Индукторы CYP3A4


	 Индукторы CYP3A4, такие как противосудорожные препараты (например, фенитоин, карбамазепин) и рифампицин могут уменьшать уровень лерканидипина в плазме крови, что может привести к снижению эффективности препарата.


	 Алкоголь


	 Следует избегать употребление алкоголя во время лечения препаратом, так как он вызывает потенцирование эффекта вазодилятаторов.


	 Особенности влияния лекарственного средства на&nbsp;способность управлять транспортным средством или&nbsp;потенциально опасными механизмами


	 Учитывая побочные действия, Занидипа-рекордати следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, так как у некоторых пациентов могут возникать&nbsp;&nbsp;головокружение, слабость, усталость и очень редко сонливость.

Особые указания

Симптомы:&nbsp;чрезмерная периферическая вазодилатация с выраженной гипотензией и рефлекторной тахикардией, кардиогенный шок с тяжелой ишемией миокарда, слабая почечная недостаточность, сонливость, гипотония, рвота.


	 Лечение:&nbsp;промывание желудка, введение высоких доз катехоламинов, фуросемида, препаратов наперстянки и парентерального введения плазмы, внутривенном введении допамина, применение активированного угля, слабительных средств. В случае возникновения тяжелой гипотензии, брадикардии и потере сознания, для поддержания работы сердечно-сосудистой системы необходимо внутривенное введение атропина для устранения брадикардии.


	 В связи с длительным фармакологическим действием Занидип-рекордати при передозировке препарата необходим контроль за работой сердечно-сосудистой системы в течение не менее 24 часов.


 Передозировка

По 28 таблеток (для дозировки 10 мг) или по 14 таблеток (для дозировки 20 мг) в контурной ячейковой упаковке из непрозрачной пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 
	 По 1 (для дозировки 10 мг) или 2 (для дозировки 20 мг) контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной пачке.

Форма выпуска и упаковка

Хранить при температуре не выше 25 °С.


	 Хранить в недоступном для детей месте!

Условия хранения

3 года 
	 Не применять по истечении срока годности

Срок хранения

Условия отпуска&nbsp;из аптек

«Рекордати Индустрия Химика и Фармацевтика С.П.А.»,


	 Виа М.Чивитали. 1, Милан, Италия

Занидип-рекордати Каскелен

Занидип-рекордати, таблетки, 10 мг ×28

Аналоги

Леркамен 10, таблетки, 10 мг ×60

Инструкция

Где купить Каскелен

Искать в других городах

Цена на препарат Занидип-рекордати в Каскелене начинается от 2 470 тг.