Порошок для приготовления раствора для инъекций, 750 мг
Один флакон содержит
активное вещество – цефуроксим натрия 789 мг, эквивалентно цефуроксиму 750 мг.
Порошок от белого до кремового цвета.
Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.
Код АТХ J01DC02
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечной инъекции цефуроксима средние пиковые концентрации в сыворотке 27-35 мкг/мл для дозы 750 мг достигаются в течение 30-60 минут после введения. После внутривенного введения 750 мг концентрации в сыворотке составляют примерно 50 мкг/мл через 15 минут.
AUC и Cmax увеличиваются линейно с увеличением дозы в пределах диапазона одной дозы от 250 до 1000 мг после внутримышечного и внутривенного введения. Нет данных о накоплении цефуроксима в сыворотке у здоровых добровольцев после повторного внутривенного введения доз 1500 мг каждые 8 часов.
Распределение
Связь с белками плазмы составляет от 33 % до 50 % (в зависимости от метода измерения). Средний объем распределения находится в диапазоне от 9,3 до 15,8 л/1,73 м2 после внутримышечного или внутривенного введения дозы от 250 до 1000 мг. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные уровни подавления распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге глаз.
Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингиальных оболочек.
Метаболизм
Цефуроксим не подвергается метаболизму.
Выведение
Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут.
В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим практически полностью (85-90 %) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата – в течение первых 6 часов.
Средний почечный клиренс находится в диапазоне от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после внутримышечного или внутривенного введения дозы от 250 до 1000 мг.
При конкурентном назначении пробенецида выведение цефуроксима замедляется, что приводит к повышению его уровня в сыворотке плазмы.
Особые группы пациентов
У новорожденных в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.
Однако у младенцев старшего возраста (в возрасте > 3 недель) и у детей период полувыведения, составляющий 60 - 90 минут, аналогичен периоду, наблюдаемому у взрослых.
Пациентам с выраженным нарушением функции почек (т.е. клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуется снижать дозировку цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение.
Цефуроксим эффективно выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.
Фармакодинамика
Зинацеф® относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Зинацеф® обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу.
Зинацеф® активен в отношении ампициллин- и амоксициллинустойчивых штаммов.
Бактерицидное действие препарата Зинацеф® связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.
Распространенность приобретенной резистентности зависит от географического месторасположения и времени, и для некоторых видов может быть очень высокой. Рекомендуется обращаться к местным сведениям о резистентности штаммов, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.
Зинацеф® активен в отношении следующих микроорганизмов:
(*) была продемонстрирована клиническая эффективность в ходе клинических исследований |
Большинство чувствительных штаммов |
Грам-положительные аэробы: Staphylococcus aureus[1] (восприимчивые к метициллину штаммы)* Коагулазонегативные стафилококки (восприимчивые к метициллину) Streptococcus pyogenes* Beta-hemolytic streptococci |
Грам-отрицательные аэробы: Haemophilus influenzae включая ампициллин-резистентные штаммы* Haemophilus parainfluenzae* Moraxella catarrhalis* Neisseria gonorrhoea* включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу Neisseria meningitidis Shigella spp. |
Грам-положительные анаэробы: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. |
Спирохеты: Borrelia burgdorferi* |
Микроорганизмы с возможной резистентностью |
Грам-положительные аэробы: Streptococcus pneumoniae* Viridans group streptococcus |
Грам-отрицательные аэробы: Bordetella pertussis Citrobacter spp. не включая C. freundii Enterobacter spp. не включая E. aerogenes и E. cloacae Escherichia coli* Klebsiella spp. включая K. pneumoniae* Proteus mirabilis Proteus spp. не включая P. penneri и P. vulgaris Providencia spp. Salmonella spp. |
Грам-положительные анаэробы: Clostridium spp. не включая C. difficile |
Грам-отрицательные анаэробы: Bacteroides spp. не включая B. fragilis Fusobacterium spp. |
Резистентные микроорганизмы |
Грам-положительные аэробы: Enterococcus spp. включая E. faecalis и E. faecium Listeria monocytogenes |
Грам-отрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri Proteus vulgaris Pseudomonas spp. включая P. aeruginosa Serratia spp. Stenotrophomonas maltophilia |
Грам-положительные анаэробы: Clostridium difficile |
Грам-отрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis |
Другие: Chlamydia species Mycoplasma species Legionella species |
Зинацеф® показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей, в том числе у новорожденных:
- Внебольничная пневмония
- Обострение хронического бронхита
- Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит
- Инфекции мягких тканей: воспаление подкожно-жировой клетчатки (целлюлит), рожистое воспаление и раневые инфекции
- Внутрибрюшные инфекции
- Профилактика инфекционных осложнений при операциях на желудочно-кишечном тракте (включая пищевод), при ортопедических операциях, операциях на сердце, сосудах и гинекологических операциях (включая кесарево сечение).
При лечении и профилактике инфекций, где есть вероятность наличия анаэробных организмов, следует вводить цефуроксим с дополнительными соответствующими антибактериальными средствами.
В большинстве случаев препарат Зинацеф® используется в качестве монотерапии, но также может применяться в сочетании с аминогликозидными антибиотиками или же в комбинации с метронидазолом, особенно для профилактики инфекций при операциях на толстой кишке и в гинекологии.
При необходимости препарат Зинацеф® может применяться для ступенчатой терапии до перехода на пероральный прием препарата Зиннат® в виде суспензии или таблеток при терапии пневмонии и обострения хронического бронхита.
Препарат предназначен для внутримышечного или внутривенного введения. В одну область внутримышечной инъекции вводить за 1 раз не более 750 мг.
Дозировка
Взрослые и дети весом³ 40 кг
Показание |
Дозировка |
Внебольничная пневмония и обострение хронического бронхита |
750 мг каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции. |
|
Внутрибрюшные инфекции |
|
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит |
1,5 г каждые 8 часов (внутривенно или внутримышечно) |
Тяжелые инфекции |
750 мг каждые 6 часов (внутривенно) 1,5 г каждые 8 часов (внутривенно) |
Профилактика при операциях на желудочно-кишечном тракте, гинекологических операциях (включая кесарево сечение) и ортопедических операциях. |
1,5 г с индукцией анестезии. Можно дополнить двумя дозами по 750 мг (внутримышечно) через 8 часов и 16 часов |
Профилактика при сердечно-сосудистых операциях и операциях на пищеводе |
1,5 г с индукцией анестезии с последующим внутримышечным введением 750 мг каждые 8 часов в течение следующих 24 часов |
Дети весом < 40 кг
Младенцы и дети старше 3 недель и дети весом < 40 кг |
Младенцы (с рождения до 3-х недель) |
|
Внебольничная пневмония |
От 30 до 100 мг/кг/день (внутривенно), вводимые в виде 3 или 4 разделенных доз; доза 60 мг/кг/день подходит для большинства инфекций |
От 30 до 100 мг/кг/день (внутривенно), вводимые в виде 2 или 3 разделенных доз |
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит |
||
Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции |
||
Внутрибрюшные инфекции |
Нарушение функции почек
Цефуроксим выводится из организма в основном через почки. Следовательно, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется снизить дозировку препарата Зинацеф, чтобы компенсировать его более медленное выведение.
Клиренс креатинина |
T1/2 (ч) |
Доза (мг) |
> 20 мл/мин/1,73 м2 |
1,7-2,6 |
Нет необходимости снижать стандартную дозу препарата (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки) |
10-20 мл/мин/1,73 м2 |
4,3-6,5 |
750 мг два раза в день |
< 10 мл/мин/1,73 м2 |
14,8-22,3 |
750 мг один раз в день |
Пациенты, находящиеся на гемодиализе |
3,75 |
В конце каждого сеанса диализа необходимо вводить внутривенно или внутримышечно дополнительную дозу, равную 750 мг; дополнительно к парентеральному введению цефуроксима натрия можно добавлять к раствору для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 л раствора для диализа). |
Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся в отделении интенсивной терапии на непрерывном артериовенозном гемодиализе (CAVH) или на высокоскоростной гемофильтрации (HF) |
7,9–12,6 (CAVH) 1,6 (HF) |
750 мг два раза в день; если используется гемофильтрация с низкой скоростью, то применяются дозы, рекомендованные для пациентов с нарушением функции почек |
Инструкция по приготовлению раствора для инъекций
Для внутримышечного введения
Добавить 3 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 750 мг препарата Зинацеф®. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.
Для внутривенного введения
Добавить 6 мл воды для инъекций во флакон, содержащий 750 мг препарата Зинацеф®.
Побочные реакции случаются очень редко и имеют преходящий характер.
Нежелательные реакции различаются по частоте согласно следующей классификации: очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 - <1/10, нечасто ≥1/1000 - <1/100, редко ≥1/10000 - <1/1000, очень редко <1/10000.
Часто
- нейтропения, эозинофилия
- транзиторное повышение печеночных ферментов
- реакции в месте инъекции (боль, тромбофлебит)
Боль после внутримышечного введения чаще возникает при введении высоких доз, тем не менее, это не должно служить причиной для отмены лечения.
Нечасто
- лейкопения, снижение концентрации гемоглобина, ложноположительный тест Кумбса
- кожная сыпь, крапивница, зуд
- расстройство желудочно-кишечного тракта
- транзиторное повышение уровня билирубина (особенно у пациентов с предшествующей патологией печени)
Редко
- повышенный рост грибов рода Candida
- тромбоцитопения
- лихорадка лекарственной этиологии
Очень редко
- гемолитическая анемия
Цефалоспорины относятся к классу антибиотиков, которые адсорбируются на поверхности мембран эритроцитов и взаимодействуют с антителами, направленными на данную лекарственную субстанцию, что может привести к ложноположительной реакции Кумбса либо гемолитической анемии.
- интестинальный нефрит
- анафилаксия
- кожный васкулит
- псевдомембранозный колит
- экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз
- повышение уровня креатинина, азота мочевины и снижение клиренса креатинина
для приготовления раствора для инъекций (флаконы), Глаксосмиткляйн фармасьютикалз с.а., Швейцария
По рецепту
для приготовления раствора для инъекций (флаконы), Медокеми, Кипр
По рецепту
для приготовления раствора для инъекций (флаконы), Алкем лабораториз, Индия
По рецепту
для приготовления раствора для инъекций (флаконы), Алкем лабораториз, Индия
По рецепту
для приготовления раствора для инъекций (флаконы), Нобел АФФ, Казахстан
По рецепту
для приготовления раствора для инъекций (флаконы), Нобел АФФ, Казахстан
По рецепту