Зинацеф Петропавловск

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 750 мг

Один флакон содержит

активное вещество – цефуроксим натрия 789 мг, эквивалентно цефуроксиму 750 мг.

Порошок от белого до кремового цвета.

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты прочие. Цефалоспорины второго поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01DC02

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечной инъекции цефуроксима средние пиковые концентрации в сыворотке 27-35 мкг/мл для дозы 750 мг достигаются в течение 30-60 минут после введения. После внутривенного введения 750 мг концентрации в сыворотке составляют примерно 50 мкг/мл через 15 минут.

AUC и Cmax увеличиваются линейно с увеличением дозы в пределах диапазона одной дозы от 250 до 1000 мг после внутримышечного и внутривенного введения. Нет данных о накоплении цефуроксима в сыворотке у здоровых добровольцев после повторного внутривенного введения доз 1500 мг каждые 8 часов.

Распределение

Связь с белками плазмы составляет от 33 % до 50 % (в зависимости от метода измерения). Средний объем распределения находится в диапазоне от 9,3 до 15,8 л/1,73 м2 после внутримышечного или внутривенного введения дозы от 250 до 1000 мг. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальные уровни подавления распространенных патогенных микроорганизмов, могут быть достигнуты в миндалинах, тканях носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, интерстициальной жидкости, желчи, мокроте и водянистой влаге глаз.

Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении менингиальных оболочек.

Метаболизм

Цефуроксим не подвергается метаболизму.

Выведение

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения цефуроксима после парентерального введения составляет приблизительно 70 минут.

В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим практически полностью (85-90 %) выводится с мочой в неизмененном виде, причем большая часть препарата – в течение первых 6 часов.

Средний почечный клиренс находится в диапазоне от 114 до 170 мл/мин/1,73 м2 после внутримышечного или внутривенного введения дозы от 250 до 1000 мг.

При конкурентном назначении пробенецида выведение цефуроксима замедляется, что приводит к повышению его уровня в сыворотке плазмы.

Особые группы пациентов

У новорожденных в первые недели жизни период полувыведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Однако у младенцев старшего возраста (в возрасте > 3 недель) и у детей период полувыведения, составляющий 60 - 90 минут, аналогичен периоду, наблюдаемому у взрослых.

Пациентам с выраженным нарушением функции почек (т.е. клиренс креатинина <20 мл/мин) рекомендуется снижать дозировку цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленное выведение.

Цефуроксим эффективно выводится с помощью гемодиализа и перитонеального диализа.

Фармакодинамика

Зинацеф® относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Зинацеф® обладает бактерицидной активностью в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу.

Зинацеф® активен в отношении ампициллин- и амоксициллинустойчивых штаммов.

Бактерицидное действие препарата Зинацеф® связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с основными белками-мишенями.

Распространенность приобретенной резистентности зависит от географического месторасположения и времени, и для некоторых видов может быть очень высокой. Рекомендуется обращаться к местным сведениям о резистентности штаммов, особенно в случае лечения тяжелых инфекций.

Зинацеф® активен в отношении следующих микроорганизмов: