Капли для приема внутрь 10 мг/мл, 10 мл
1 мл капель для приема внутрь содержит
активное вещество - цетиризина дигидрохлорид 10 мг,
вспомогательные вещества: глицерин, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, сахаринат натрия, натрия ацетат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная.
Прозрачная бесцветная жидкость с запахом кислоты уксусной.
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Цетиризин.
Код АТХ R06АE07
Фармакокинетика
Равновесная максимальная концентрация в плазме составляет около 300 нг/мл и достигается через 1.0 ± 0.5 ч. Не наблюдается кумуляции цетиризина при последующем приеме суточной дозы 10 мг в течение 10 дней.
У добровольцев фармакокинетические параметры (Смах и АUС) и распределение имеют унимодальный характер.
Степень абсорбции цетиризина не уменьшается с приёмом пищи, хотя скорость всасывания снижается. Степень биодоступности сходна при использовании цетиризина в форме капель для приема внутрь, капсул или таблеток.
Подтвержденный объём распределения составляет 0.50 л/кг. Связывание цетиризина с белками плазмы составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками. Цетиризин не подвергается выраженному предистемному метаболизму. Примерно две трети дозы выводится в неизмененном виде с мочой.
Конечный период полувыведения составляет около 10 часов.
Цетиризин демонстрирует линейную кинетику в диапазоне от 5 до 60 мг.
Пациенты пожилого возраста
После приёма внутрь однократной дозы 10 мг, период полувыведения у 16 пожилых пациентов по сравнению с нормальными субъектами увеличивается примерно на 50%, а клиренс уменьшился на 40%. Снижение всасывания цетиризина у пожилых добровольцев оказалось, связано со сниженной функцией почек.
Дети 6-12 лет
Период полувыведения цетиризина составляет около 6 часов.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с легкой почечной недостаточностью (клиренс креатинина [КК] > 40 мл/мин) фармакокинетика препарата сходна с фармакокинетикой здоровых добровольцев. При умеренной почечной недостаточности период полувыведения увеличивается в 3 раза и клиренс снижается на 70 % по сравнению с нормальными добровольцами.
Пациенты на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при однократном приеме 10 мг цетиризина наблюдали 3-кратное увеличение периода полувыведения и 70% снижение клиренса по сравнению со здоровым добровольцем. Цетиризин плохо удаляется с помощью гемодиализа. При умеренном или тяжелом нарушении функции почек необходима коррекция дозы.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациенты с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатическим и билиарным циррозом), которые применяли 10 или 20 мг цетиризина в качестве разовой дозы наблюдали 50%-ное увеличение периода полувыведения, а также 40%-ное снижение клиренса по сравнению со здоровыми людьми.
Корректировка дозы необходима только пациентам с одновременным нарушением функции печени и почек.
Фармакодинамика
Цетиризин, действующее вещество препарата Зиртек®, представляет собой метаболит гидроксизина, является мощным и селективным антагонистом периферических H1-гистаминовых рецепторов. В экспериментах по связыванию с рецепторами в условиях in vivo не выявлено измеряемого сродства препарата к рецепторам, отличающимся от Н1. В естественных условиях эксперименты на мышах показали, что системное применение цетиризина существенно не влияет на мозговые Н1-рецепторы.
В дополнение к анти-H1-гистаминовому эффекту, цетиризин проявляет противоаллергическое действие: в дозе 10 мг один или два раза в день, он ингибирует в поздней фазе скопление воспалительных клеток, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве у лиц, страдающих атопией, после контакта с антигенами. В дозе 30 мг/сут подавляет приток эозинофилов в бронхоальвеолярную систему во время поздней фазы бронхиальной констрикции, индуцированной ингаляцией аллергена бронхиальной астмы. Более того, цетиризин тормозит конечную фазу воспалительной реакции, индуцированной внутрикожным введением калликреина пациентам с хронической крапивницей. Он также снижает уровень выраженных молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются показателями аллергического воспаления.
Начало действия после однократного применения 10 мг препарата наступает в течение 20 минут в 50% случаев и в течение одного часа – в 95% случаев. Эта активность сохраняется в течение не менее 24 часов после однократного применения. При лечении цетиризином, воспалительный процесс останавливается после повторного введения, кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину в течение 3 дней.
Для взрослых и для детей в возрасте от 2 лет
- облегчение назальных и глазных симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита
- облегчение симптомов крапивницы
Для приема внутрь. Перед применением капли следует разбавить небольшим количеством воды.
Дети в возрасте от 2 до 6 лет
2,5 мг 2 раза в день (5 капель)
Дети в возрасте от 6 до 12 лет
5 мг 2 раза в день (10 капель)
Подростки от 12 лет и старше, взрослые
10 мг один раз в день (20 капель). Может быть предложена начальная доза 10 капель, если это приводит к удовлетворительному контролю симптомов.
Пожилые люди
Нет данных, свидетельствующих о том, что доза должна быть уменьшена для пожилых пациентов при условии, что функция почек в норме.
Умеренная и тяжелая почечная недостаточность
Дозирование должно быть индивидуальным в зависимости от функции почек. Обратитесь к нижеследующей таблице для корректировки дозы, как указано. При использовании данной таблицы дозировки, оценка выведения креатинина (CLcr) в мл/мин не требуется. CLcr (мл/мин) может быть оценён по сыворотке креатинина (мг / дл), определённой по следующей формуле:
[140 – возраст (лет)] х вес (кг)
CLcr = -------------------------------------------- ×0,85 (для женщин)
72 х креатинин сыворотки (мг/дл)
Корректировка дозировки для взрослых пациентов с нарушенной функцией почек.
Стадия |
Выведение креатинина (мл/мин) |
Дозировка и частота применения |
Норма |
≥80 |
10 мг однократно, ежедневно |
Слабое |
50-79 |
10 мг однократно, ежедневно |
Умеренное |
30-49 |
5 мг однократно, ежедневно |
Тяжелое |
˂30 |
5 мг, каждые два дня |
Пациенты, с конечной стадией почечной недостаточности, находящиеся на диализе |
˂10 |
Противопоказано |
Для педиатрических пациентов, страдающих почечной недостаточностью, доза должна быть подобрана на индивидуальной основе с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела.
Печеночная недостаточность
Коррекция дозы не требуется для больных с печеночной недостаточностью.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
Доза уменьшается в зависимости от клиренса креатинина (см. таблицу корректировки дозировки выше).
- сонливость
- усталость, слабость
- головокружение, головная боль
- боли в животе, сухость во рту, тошнота, диарея
- фарингит, ринит
Постмаркетинговый опыт
Нечасто (≥ 1 / 1000 до <1 / 100)
- ажитация
- парестезия
- диарея
- зуд, сыпь
- слабость, недомогание
Редко (≥1/10000 до ˂1/1000)
-гиперчувствительность, крапивница, отек
- агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, судороги
- тахикардия
- нарушения функций печени (повышение трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-GT и билирубина)
- увеличение массы тела
Очень редко (˂ 1 / 10000);
- тромбоцитопения
- анафилактический шок, ангионевротический отек
- тик, нарушения вкуса, обморок, тремор
- ухудшение зрения, нарушение аккомодации (расплывчатое изображение), окулогирация
- дискинезия, дистония,
- дизурия, энурез
Неизвестно
- повышенный аппетит
- суицидальные мысли, амнезия, нарушение памяти, головокружение
- задержка мочи
Опелла Хелскеа, Россия
Без рецепта