Зитролид форте Семей

Одна капсула содержит:

активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) - 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 64,3 мг, магния стеарат -5,7мг;

капсулы твердые желатиновые - 118,0мг:

корпус: титана диоксид Е171 — 2,0 %, желатин - до 100 %;

крышка: титана диоксид Е 171 — 1,7434 %, краситель солнечный закат желтый Е 110 — 0,4183 %, желатин - до 100 %.

Капсулы № 00, корпус белый, крышечка оранжевая. Содержимое капсул - порошок от белого до белого с желтоватым оттенком цвета, склонный к комкованию.

Антибиотик-азалид.

Код ATX: [J01FA10].

Фармакодинамика

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробов, внутриклеточных и других микроорганизмов.

Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

В большинстве случаев чувствительные микроорганизмы:

1. Грамположительные аэробы

- Staphylococcus aureus Methicillin-чувствительный

- Streptococcuspneumoniae Penicillin-чувствительный

- Streptococcus pyogenes

2. Грамотрицательные аэробы

- Haemophilus influenza

- Haemophilusparainjluenzae

- Legionella pneumophila

- Moraxella catarrhalis

- Pasteurella multocida

- Neisseria gonorrhoeae

3. Анаэробы

- Clostridium perfringens

- Fusobacterium spp.

- Prevotellaspp.

- Porphyriomonas spp.

4. Другие микроорганизмы

- Chlamydia trachomatis

- Chlamydia pneumonia

- Chlamydia psittaci

- Mycoplasma pneumonia

- Mycoplasma hominis

- Borrelia burgdorferi

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:

Грамположительные аэробы

- Streptococcuspneumoniae Penicillin-устойчивый

Изначально устойчивые микроорганизмы:

Грамположительные аэробы

- Enterococcus faecalis

- Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам)

- Грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину.

Анаэробы

- Bacteroides fragilis

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) после перорального приема 500 мг—0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в предстательную железу, в кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации в них.

Концентрация в очагах инфекции достоверно выше (на 24-34%), чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного отека. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в крови).

В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приема составляет 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. 50% выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmах снижается на 52%, площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) - на 43%.

У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmах (на 30-50%).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:

- инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит; тонзиллит, синусит, средний отит;

- инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в том числе атипичная, обострение хронической пневмонии), бронхит (в том числе острый, обострение хронического);

- инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средняя степень тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;

- инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;

- начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).