0
Таблетки 15 мг, 30 мг
Одна таблетка содержит
активное вещество - пиоглитазона гидрохлорид 16,535 мг 33,070 мг
эквивалентно пиоглитазону 15 мг 30 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (авицел
PH-102), лактоза моногидрат, кальция карбоксиметилцеллюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, краситель Instacoat зелёный: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132) (для таблеток 15мг) и краситель Instacoat голубовато-зеленый: железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132) (для таблеток 30мг).
Таблетки Золид 15 мг: Таблетки светло-желтовато-зеленого цвета, овальные, с оттиском «GЕТZ» на одной стороне и риской на другой стороне, толщиной от 3.0 до 4.0 мм.
Таблетки Золид 30 мг: Таблетки светло-синего цвета, овальные, с оттиском «GЕТZ» на одной стороне и риской на другой стороне, толщиной от 3.0 до 4.0 мм.
Сахароснижающие препараты для перорального приема. Тиазолидиндионы. Пиоглитазон.
Код АТХ A10BG03
Фармакокинетика
После перорального приема пиоглитазон определяется в плазме крови через 30 минут, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа. Прием пищи замедляет абсорбцию препарата (максимальная концентрация достигается через 3–4 часа), однако степень всасывания не изменяется. Связывание с белками плазмы крови (в основном, с альбумином) составляет 99%. Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием активных метаболитов, которые частично образуют конъюгаты с глюкуроновой или серной кислотой. Период полувыведения для неизмененного пиоглитазона составляет 3–7 часа, суммарно пиоглитазона и его метаболитов — 16–24 часов. Клиренс пиоглитазона составляет 5–7 л/ч. После перорального приема большая часть пиоглитазона выделяется с желчью в неизмененной форме и в виде метаболитов, экскретируется из организма с калом и мочой.
Фармакодинамика
Золид — пероральное гипогликемическое средство, применяемое для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета. Относится к классу тиазолидиндионов. Селективно стимулирует γ‑рецепторы, которые активируются пероксисомным пролифератором (γ‑PPAR). Активация γ‑PPAR модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и принимающих участие в контроле уровня глюкозы и метаболизма липидов. Снижается инсулинорезистентность периферических тканей и печени, в результате чего увеличиваются затраты глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β‑клетками поджелудочной железы. При инсулиннезависимом сахарном диабете уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина и гликозилированного гемоглобина (HbА1С) в плазме крови. У больных с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона уменьшается уровень триглицеридов и увеличивается уровень липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), при этом уровень липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и общего холестерина (ХС) не изменяется.
Препарат Золид предназначен для терапии сахарного диабета 2 типа в качестве второй или третьей линии терапии:
¾ в качестве монотерапии у взрослых пациентов (в частности, пациентов с избыточным весом), не достигающих адекватного контроля с помощью диеты и физических упражнений, для которых применение метформина невозможно из-за наличия противопоказаний или его непереносимости
¾ в качестве комбинированной терапии с метформином у взрослых пациентов (в частности, пациентов с избыточным весом) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу при монотерапии метформином
¾ в качестве комбинированной терапии с сульфонилмочевиной у взрослых пациентов с противопоказаниями к терапии метформином или его непереносимостью с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на максимально переносимую дозу при монотерапии сульфонилмочевиной
¾ в качестве комбинированной терапии с метформином и сульфонилмочевиной у взрослых пациентов (в частности, пациентов с избыточным весом) с недостаточным гликемическим контролем, несмотря на пероральную терапию двумя препаратами
¾ в качестве комбинированной терапии с инсулином у взрослых пациентов недостаточным гликемическим контролем при терапии инсулином, для которых применение метформина невозможно из-за наличия противопоказаний или его непереносимости.
Препарат Золид предназначен для улучшения гликемического контроля у взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям.
Золид оказывает гипогликемическое действие только в присутствии эндогенного инсулина. Золид не должен применяться для терапии диабета
1 типа или диабетического кетоацидоза в связи с отсутствием эффективности препарата при данных состояниях.
Для лечения сахарного диабета 2 типа при монотерапии Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной, составляющей 45 мг в сутки. При неэффективности монотерапии следует предусмотреть возможность проведения комбинированной терапии.
При комбинированной терапии c производными сульфонилмочевины Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг один раз в сутки. В начале лечения препаратом Золид дозу производного сульфонилмочевины можно оставить без изменения, при развитии гипогликемии дозу последнего необходимо уменьшить.
В комбинации с метформином Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг один раз в сутки. В начале лечения препаратом Золид дозу метформина можно оставить без изменения. Риск развития гипогликемии при данной комбинации незначителен, поэтому необходимость в коррекции дозы метформина маловероятна.
В комбинации с инсулином Золид назначают в дозе 15 мг или 30 мг
один раз в сутки. В начале лечения препаратом Золид дозу инсулина можно оставить без изменения. При развитии гипогликемии и снижении концентрации глюкозы в плазме до уровня менее 100 мг/дл дозу инсулина можно уменьшить на 10-25%. Дальнейшую коррекцию дозы инсулина следует проводить индивидуально с учетом уровня гликемии.
При комбинированной терапии максимальная доза препарата Золид составляет 30 мг в сутки.
У больных с почечной недостаточностью коррекция дозы препарата Золид не требуется.
Рекомендуется принимать таблетки Пиоглитазона внутрь в одно и то же время, можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки необходимо принимать с достаточным количеством воды.
Пациенты пожилого возраста
Пациентам пожилого возраста регулировка дозы не требуется. Тем не менее, если препарат Золид назначен пациентам пожилого возраста, рекомендуется начинать терапию с наименьшей доступной дозы и постепенно повышать дозу, в особенности при использовании в комбинации с инсулином.
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
Пациентам с нарушением функции почек подбор дозы Пиоглитазона не требуется. Однако нельзя назначать Золид пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина >4мл/мин).
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Для пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести корректировка дозы не требуется.
Пациентам с тяжелым нарушением функции печени применение препарата не рекомендуется из-за отсутствия клинических данных.
Дети и подростки: препарат Пиоглитазон не рекомендуется применять пациентам в возрасте до 18 лет в связи с отсутствием данных о безопасности и эффективности.
При монотерапии препаратом:
Часто
-инфекция верхнего отдела респираторного тракта
-гипестезия
-нарушение зрения
-переломы костей
-увеличение веса
Нечасто
-синусит
-бессонница
- опухоли мочевого пузыря
С неизвестной частотой
-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница
-макулярный отек
-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)
При комбинированной терапии с метформином:
Часто
-инфекция верхнего отдела респираторного тракта
-анемия
-гипестезия
-головная боль
-нарушение зрения
-переломы костей
-артралгия
-гематурия
-эректильная дисфункция
-увеличение веса
Нечасто
-синусит
-бессонница
-опухоли мочевого пузыря
-метеоризм (скопление газов в желудке или кишечнике)
С неизвестной частотой
-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница
-макулярный отек
-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)
При комбинированной терапии с сульфонилмочевиной:
Часто
-инфекция верхнего отдела респираторного тракта
-гипестезия
-метеоризм (скопление газов в желудке или кишечнике)
-переломы костей
-увеличение веса
Нечасто
-синусит
-гипогликемия
-повышение аппетита
-головная боль
-бессонница
-нарушение зрения
-головокружение/вертиго
-опухоли мочевого пузыря
-потливость
-глюкозурия
-протеинурия
-утомляемость
-повышение лактатдегидрогеназы (ЛДГ)
С неизвестной частотой
-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница
-макулярный отек
-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)
При комбинированной терапии с метформином и сульфонилмочевиной:
Очень часто
-гипогликемия
Часто
-инфекция верхнего отдела респираторного тракта
-гипестезия
-переломы костей
-артралгия
-увеличение веса
-повышение креатинфосфокиназы (КФК)
Нечасто
-синусит
-бессонница
-опухоли мочевого пузыря
С неизвестной частотой
-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница
-макулярный отек
-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)
При комбинированной терапии с инсулином:
Очень часто
-отеки
Часто
-инфекция верхнего отдела респираторного тракта
-бронхит
-гипогликемия
-гипестезия
-сердечная недостаточность
-диспноэ
-переломы костей
-артралгия
-боль в спине
-увеличение веса
Нечасто
-синусит
-бессонница
-опухоли мочевого пузыря
С неизвестной частотой
-анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница
-макулярный отек
-повышение аланинаминотрансферазы (АЛТ)