Этамзилат: инструкция по применению

1 мл раствора содержит
активное вещество - этамзилат 125 мг,
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия сульфит безводный, динатрия эдетат (Трилон Б), вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость.

Кровь и органы кроветворения. Антигеморрагические препараты. Витамин К и другие гемостатики. Прочие системные гемостатики. Этамзилат.
Код АТХ B02B X01

Фармакокинетика
Распределение. После внутримышечного введения препарата в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 30-50 мкг/мл и достигается в течение часа. После внутривенного введения препарата максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 10 минут и составляет 50 мкг/мл.
Степень связывания с белками плазмы крови составляет приблизительно 95%. Этамзилат проникает через плацентарный барьер. Материнская и пуповинная кровь содержат аналогичные концентрации этамзилата. Неизвестно, проникает ли этамзилат в грудное молоко.
Метаболизм. Этамзилат не метаболизируется.
Выведение. Этамзилат выводится почками. Примерно 85% введенной дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение первых суток.
Период полуэлиминации из плазмы внутривенно введенного этамзилата составляет примерно 2 часа.
Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени и почек.
Фармакокинетические свойства этамзилата у пациентов с нарушениями функции печени и почек не были изучены.
Фармакодинамика
Этамзилат - это синтетический кровоостанавливающий и ангиопротекторный препарат, применяемый в качестве первичного кровоостанавливающего средства (взаимодействие эндотелия-тромбоцитов). Препарат повышает адгезивность тромбоцитов, нормализует устойчивость стенок капилляров, снижая таким образом их проницаемость, ингибирует биосинтез простагландинов, которые вызывают дезагрегацию тромбоцитов, вазодилатацию и повышенную проницаемость капилляров. В результате этого время кровотечения значительно уменьшается, кровопотеря снижается.
Этамзилат не обладает сосудосуживающим действием, не оказывает влияния на фибринолиз и не изменяет факторы коагуляции плазмы.

- профилактика и лечение капиллярных кровотечений различной этиологии и локализации: до, во время и после хирургических операций, а также на всех хорошо васкуляризованных тканях в отоларингологии, гинекологии, акушерстве, урологии, стоматологии, офтальмологии, пластической и реконструктивной хирургии
- в гинекологии: метроррагия, меноррагия, гиперменорея у женщин с внутриматочными противозачаточными средствами
- в педиатрии: профилактика перивентрикулярного кровотечения у недоношенных детей

Этамзилат применяют внутривенно (медленно) или внутримышечно. С профилактической целью взрослым препарат вводят внутривенно или внутримышечно за 1 час до операции по 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора). При необходимости во время операции вводят внутривенно в 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора). После операции вводят 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора) каждые 4-6 часов до исчезновения риска кровотечения. В лечебных целях, в экстренных случаях, взрослым этамзилат вводят внутривенно или внутримышечно 0,25-0,5 г (2-4 мл 12,5% раствора) каждые 4-6 часов до исчезновения риска кровотечения. При лечении метроррагий и меноррагий этамзилат назначают по 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) парентерально через каждые 6-8 часов в течение 5-10 дней, а в дальнейшем - по 0,25 г (2 мл 12,5% раствора) парентерально 2 раза в день в период кровотечения и 2-х последующих циклов.
Дети: половина дозы взрослых.
Неонатология: этамзилат должен вводится внутримышечно по 10 мг/кг массы тела (0,1 мл = 12,5 мг), в течение 2 часов после рождения, и затем каждые 6 часов в течение 4 дней.
Можно применять раствор для инъекций местно: стерильный тампон, пропитанный препаратом, прикладывают к ране.
Нарушения функции печени и почек. Клинических данных относительно рекомендаций по дозировке недостаточно, поэтому таким пациентам следует применять с осторожностью.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 4 мг (0,5 г), суточная 14 мг (1,75 г).

Побочные явления классифицированы по частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000 и <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестной частоты (частота которых не может быть определена на основании имеющихся данных).
Часто
- тошнота, боль в животе, дискомфорт в области живота, диарея
- высыпания на коже
- астения
- головная боль
Нечасто
- приступ бронхиальной астмы
Редко
- артралгия
Очень редко
- лихорадка
- тромбоэмболия, артериальная гипотензия
- агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения
- гиперчувствительность (включая анафилактический шок)
Эти побочные эффекты обычно обратимы и исчезают после прекращения лечения.В случае нежелательных кожных реакций или лихорадки лечение следует прекратить и сообщить, так как это могут быть первые симптомы гиперчувствительности.