Изо-мик Караганда

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат.

Код АТХ C01DA08

Препарат показан для лечения:

Внутривенный путь введения

- резистентной к лечению левожелудочковой недостаточности на фоне острого инфаркта миокарда,

- резистентной к лечению левожелудочковой недостаточности различной этиологии,

- тяжелой или нестабильной стенокардии

Внутрикоронарный путь введения

- во время чрескожной транслюминальной коронарной ангиопластики для пролонгации времени наполнения баллона и предотвращения или уменьшения спазма коронарных сосудов.

- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ

- выраженная анемия

- кровоизлияние в мозг

- травма головы

- заболевания, связанные с повышением внутричерепного давления

- гиповолемия

- тяжелая гипотония (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.)

- стеноз аортального и/или митрального клапана

- закрытоугольная глаукома

- использование при циркуляторном коллапсе или низком давлении наполнения

- кардиогенный шок (за исключением случаев, когда применяются какие-либо средства поддержания адекватного диастолического давления, например, путем одновременного введения инотропа)

- гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

- констриктивный перикардит

- тампонада сердца

- во время терапии нитратами противопоказан прием ингибиторов фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил)

- во время терапии нитратами противопоказан прием стимулятора растворимой гуанилатциклазы – риоцигуата

- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Изо-Мик следует применять с осторожностью и под наблюдением врача у пациентов, которые страдают от:

- гипотиреоза

- гипотермии

- недоедания

- тяжелых заболеваний печени и почек

- ортостатического синдрома.

Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестной толерантности к другим препаратам нитратного ряда (снижение эффекта в случае предшествующей терапии другим нитратным препаратом). С целью предотвращения снижения или потери эффективности, следует избегать постоянного приема высоких доз препарата.

Всегда следует контролировать артериальное давление и частоту пульса, а дозу корректировать в зависимости от реакции пациента.

Неотложная терапия изосорбида динитратом (в/в 0,05% и 0,1%, таблетки по 5 и 10 мг или спрей для слизистой оболочки рта) не должна применяться у пациентов, недавно принимавших ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил) в течение последующих 24 часов (48 часов для тадалафила).

Гипоксемия

Следует соблюдать осторожность у пациентов с гипоксемией и нарушением вентиляции/перфузии вследствие заболевания легких или ишемической сердечной недостаточности. Будучи мощным сосудорасширяющим средством, изосорбида динитрат может привести к усилению перфузии плохо вентилируемых участков, ухудшению вентиляционно-перфузионного дисбаланса и дальнейшему снижению артериального парциального давления кислорода.

Во время лечения изосорбида динитратом следует избегать употребления алкоголя, поскольку он может усиливать гипотензивный и сосудорасширяющий эффект изосорбида динитрата.

Пациентов, проходящих поддерживающую терапию изосорбида динитратом, следует проинформировать о том, что им нельзя применять препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил). Терапию изосорбида динитратом не следует прерывать для приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), поскольку при этом может увеличиться риск возникновения приступа стенокардии.

Пациентов, получающих изосорбида динитрат в качестве неотложной терапии, следует предупредить о недопустимости приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил).

В связи с тем, что Изо-Мик перенасыщен активным веществом, может наблюдаться отложение кристаллов. Не использовать в неразбавленном виде. Материалы из полиэтилена (ПЭ), полипропилена (ПП) или политетрафторэтилена (ПТФЭ) оказались подходящими для внутривенного введения Изо-Мика 0,1%. Однако было показано, что инфузионный материал, изготовленный из поливинилхлорида (ПВХ) или полиуретана (ПУ), вызывает потерю активного вещества из-за адсорбции, поэтому эти материалы не следует использовать.

Изо-Мик содержит 1,54 ммоль (35,4 мг) натрия в 10 мл (объем одной ампулы); 7,7 ммоль (177 мг) натрия в 50 мл изосорбида динитрата; 15,4 ммоль (354 мг) натрия в 100 мл изосорбида динитрата, и его следует принимать во внимание пациентам, соблюдающим диету с контролируемым содержанием натрия.

Одновременный прием препаратов, снижающих артериальное давление, например бета-адреноблокаторы, антагонисты кальциевых каналов, вазодилататоры, ингибиторы АПФ, ингибиторы моноаминоксидазы и т.д. и/или алкоголь могут потенцировать гипотензивный эффект Изо-Мика.

Это также может произойти с нейролептиками и трициклическими антидепрессантами.

Одновременный прием изосорбида динитрата с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желательным, за исключением случаев, когда антигипертензивный эффект является чрезмерным, и в этом случае следует рассмотреть возможность снижения дозы одного или обоих препаратов.

Также ингибиторы фосфодиэстеразы-5, например. силденафил, потенцируют гипотензивное действие Изо-Мика. Это может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям.

Поэтому пациенты, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил), не должны получать неотложную терапию изосорбида динитратом в течение следующих 24 часов для силденафила и варденафила или в течение следующих 48 часов для тадалафила.

Применение изосорбида динитрата с риоцигуатом, стимулятором растворимой гуанилатциклазы, противопоказано, поскольку одновременное применение может вызвать гипотензию.

Поэтому пациенты, которые недавно принимали ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), не должны получать неотложную терапию изосорбида динитратом.

Сообщения свидетельствуют о том, что одновременный прием Изо-Мика и дигидроэрготамина может повышать уровень дигидроэрготамина в крови и его гипертензивный эффект.

Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, BH4) является кофактором синтетазы оксида азота. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, содержащих сапроптерин, со всеми веществами, которые вызывают вазодилатацию, влияя на метаболизм или действие оксида азота (NO), включая классические доноры NO (например, тринитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбид 5‑мононитрат и другие).

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата у детей не установлена.

Исследования репродукции, проведенные на крысах и кроликах при дозах изосорбида динитрата, достигающих материнской токсичности, не выявили никаких доказательств вреда для плода. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Поскольку исследования на животных не всегда позволяют предсказать реакцию человека, изосорбида динитрат не следует использовать во время беременности или кормления грудью, если только врач не считает это необходимым и исключительно под руководством и постоянным наблюдением врача.

Имеющиеся данные неубедительны или недостаточны для определения риска для младенцев при использовании препарата во время грудного вскармливания. Есть данные, что нитраты выделяются с грудным молоком и могут вызывать метгемоглобинемию у детей раннего возраста. Степень выведения изосорбида динитрата и его метаболитов в грудное молоко человека не определена. Поэтому следует соблюдать осторожность при назначении этого препарата кормящим женщинам.

Пациентов, принимающих Изо-Мик, следует предупредить о том, что им не следует управлять автомобилем или работать с механизмами, если у них возникает головокружение или связанные с ним симптомы.

Изосорбида динитрат может повлиять на реакцию пациента до такой степени, что ухудшится его способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Этот эффект усиливается в сочетании с алкоголем.

Режим дозирования

Взрослые, в том числе пожилые.

Внутривенный путь введения

Обычно достаточной является доза от 2 до 12 мг в час. Однако, в зависимости от ответа пациента, вводимые дозировки могут быть скорректированы до 20 мг в час.

Внутрикоронарный путь введения

Обычная доза составляет 1 мг, вводимая болюсно перед наполнением баллона. Последующие дозы не должны превышать 5 мг в течение 30-минутного периода.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Нет данных о необходимости коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Дети

Безопасность и эффективность изосорбида динитрата у детей не установлена.

Способ применения

Изо-Мик представляет собой концентрированный раствор, который перед применением необходимо развести. Разведенный раствор никогда нельзя вводить непосредственно болюсно, за исключением внутрикоронарного введения перед наполнением баллона. Для внутрикоронарного введения рекомендуется 50% разведение.

Изо-Мик можно вводить внутривенно в виде раствора с подходящим растворителем.

Пример приготовления раствора

Для получения дозы 6 мг в час в асептических условиях добавьте 50 мл Изо-Мик в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл к 450 мл подходящего растворителя. Полученная смесь (500 мл) содержит 100 мкг/мл (1 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии 60 мл в час (что эквивалентно 20 стандартным каплям в минуту) обеспечит необходимую дозу 6 мг в час.

При необходимости снизить поступление жидкости 100 мл изосорбида динитрата в форме раствора для инфузии или инъекции 1 мг/мл можно разбавить до 500 мл подходящим растворителем. Полученный раствор теперь содержит 200 мкг/мл (2 мг/10 мл) изосорбида динитрата. Скорость инфузии 30 мл в час (что эквивалентно 10 стандартным каплям в минуту) доставит необходимую дозу 6 мг в час.

При строгом ограничении поступления жидкости рекомендуется 50 % разведение для получения раствора, содержащего 0,5 мг/мл.

Приготовленные растворы Изо-Мика следует вводить внутривенно или с помощью шприцевого насоса со стеклянным или жестким пластиковым шприцем. Во время введения следует внимательно следить за артериальным давлением и пульсом пациента и корректировать дозу в соответствии с реакцией пациента.

Симптомы

• Падение артериального давления ≤ 90 м рт. ст.

• Бледность

• Потоотделение

• Слабый пульс

• Тахикардия

• Постуральное головокружение

• Головная боль

• Астения

• Головокружение

• Тошнота

• Рвота

• Диарея

• Сообщалось о метгемоглобинемии у пациентов, получавших другие органические нитраты. В процессе биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются ионы нитрита, которые могут вызывать метгемоглобинемию и цианоз с последующим учащенным дыханием, тревогой, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить, что передозировка Изо-Мика может вызвать данную нежелательную реакцию.

• При очень высоких дозах может повышаться внутричерепное давление. Это может привести к общемозговым симптомам.

Лечение:

• Прекратить введение препарата

• Общие мероприятия в случае нитратной гипотензии:

- Пациента необходимо уложить с опущенной головой и поднятыми ногами.

- Подача кислорода

- Увеличение объема плазмы (в/в введение жидкости).

- Специфическая шоковая терапия (помещение пациента в отделение интенсивной терапии)

• Специальные мероприятия:

• Повышение кровяного давления, если оно очень низкое.

• Вазопрессоры следует использовать только у пациентов, которые не реагируют на адекватную инфузионную терапию.

• Лечение метгемоглобинемии

- Восстановительная терапия выбора с витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим.

- Введение кислорода (при необходимости).

- Начало искусственной вентиляции легких.

• Реанимационные мероприятия

При появлении признаков остановки дыхания и кровообращения немедленно начать реанимационные мероприятия.

Очень часто

- головная боль («нитратная головная боль»)

Часто

- головокружение, сонливость

- тахикардия

- ортостатическая гипотензия

- астения

Нечасто

- усиление стенокардии

- циркуляторный коллапс (иногда может одновременно сопровождаться брадиаритмией и обмороком)

- тошнота, рвота

- аллергические реакции кожи (например, сыпь), гиперемия

Очень редко

- изжога

- отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона

Неизвестно

- гипотензия

- эксфолиативный дерматит

Сообщалось о тяжелых гипотензивных реакциях на органические нитраты, включая тошноту, рвоту, беспокойство, бледность и чрезмерное потоотделение.

Во время лечения препаратом Изо-Мик может возникнуть временная гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в гиповентилируемые альвеолярные зоны. Особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда.

При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов

РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан

http://www.ndda.kz

Одна ампула содержит

активное вещество - изосорбида динитрата водного в перерасчете на сухое вещество 10,0 мг,

вспомогательное вещество – натрия хлорид, вода для инъекций.

Прозрачная бесцветная жидкость

Концентрат для раствора для инфузий 10 мл по 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из твердой ПВХ пленки. По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на казахском и русском языках вкладывают в коробку из картона.

3 года

Не применять по истечении срока годности.

Хранить в защищенном от света, месте при температуре не выше + 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

По рецепту.

Сведения о производителе
АО «ФАРМАК».
Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74
Тел: (044) 496-87-35, 417-10-55
Держатель регистрационного удостоверения
ООО НПФ «МИКРОХИМ»
Украина, 01013, г. Киев, ул. Стройиндустрии, 5
Тел: +38(050) 216 93 92
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «Даулет Агро», Республика Казахстан, г. Костанай, ул. Байтурсынова, 45
Тел. (on-line): 87076348340, E-mail: makadill@mail.ru