Парацетамол Костанай

Один суппозиторий содержит

активное вещество - парацетамол 125 или 250 мг

вспомогательное вещество: твердый жир

Cуппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.

Анальгетики. Другие анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол.

Kод АТХ N02BE01

Фармакокинетика

Всасывание

Абсорбция высокая. При ректальном введении препарат быстро и практически полностью всасывается (68-88%). Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается через 30-60 минут.

Распределение

Распределение парацетамола в жидкостях и тканях организма относительно равномерно. Связывание с белками плазмы составляет около 15%.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием нескольких метаболитов. У новорожденных и детей младше 12 лет основным метаболитом парацетамола является конъюгированный сульфат парацетамола, у детей 12 лет и старше - конъюгированный глюкуронид. Часть препарата (примерно 17%) подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глютатионом. При недостатке глютатиона эти метаболиты парацетамола могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.

Выведение

Период полувыведения при приеме терапевтической дозы составляет 2-3 часа. При приеме терапевтических доз 90-100% принятой дозы выделяется с мочой в течение 24 ч. Основное количество препарата выделяется после конъюгации в печени. В неизмененном виде выделяется не более 3% полученной дозы парацетамола.

При почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) время выведения парацетамола и его метаболитов увеличивается.

Фармакодинамика

Препарат обладает обезболивающим и жаропонижающим свойствами. Блокирует циклооксигеназу в центральной нервной системе, воздействуя на центры боли и терморегуляции. Жаропонижающий эффект связан с нарушением синтеза простагландинов и уменьшением их пирогенного действия на центр терморегуляции, расположенный в гипоталамусе. Снижение температуры тела происходит за счет теплоотдачи, при нормотермии температура тела не изменяется, так как парацетамол относится к неизбирательным ингибиторам циклооксигеназы. Противовоспалительный эффект практически отсутствует. Не оказывает влияния на состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и водно-солевой обмен, поскольку не воздействует на синтез простагландинов в периферических тканях.

- симптоматическое лечение боли от легкой до умеренной интенсивности и/или лихорадочных состояний.