Кетотифен Темиртау

Одна таблетка содержит

активное вещество – кетотифена гидрофумарат 1,38 мг (эквивалентно кетотифену 1мг),

вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 200), крахмал пшеничный, магния стеарат.

Таблетки круглой формы, от белого до белого с серым оттенком цвета, с плоской поверхностью, с риской на одной стороне и фаской, диаметром 7 мм.

Респираторная система. Антигистаминные препараты системного действия. Другие антигистаминные препараты системного действия. Кетотифен.

Код АТХ R06AX17

Фармакокинетика

Всасывание: Характеризуется почти полной резорбцией из желудочно-кишечного тракта, при этом его биодоступность составляет около 50% из-за эффекта первого прохождения через печень. Максимальный плазменный уровень достигается между 2 и 4 часом. Равновесное состояние достигается после приема минимальной суточной дозы, составляющей 2 мг.

Распределение: Связывание с плазменными белками составляет около 75%. Объем распределения – 2,7 л/кг.

Метаболизм: Около 60% принятой дозы метаболизируются в печени по трем путям: деметилирование, N-окисление, N-глюкуронконъюгация, до следующих метаболитов: кетотифен-N-глюкуронид (фармакологически неактивный), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности неизмененного кетотифена), N-оксид кетотифен и 10-гидрокси кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).

Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса.

Выведение: Выводится бифазно, с коротким периодом полувыведения от 3 до 5 часов и более длительным - 21 часов. Около 1% вещества выделяется в неизмененном виде с мочой в пределах 48 часов, а 60 до 70% – в форме метаболитов.

Фармакодинамика

Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает сильным антигистаминным эффектом. Механизм его действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, с блокированием гистаминных Н₁-рецепторов и подавлением фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ в тучных клетках. Подавляет эффекты ТАФ (тромбоцито-активирующего фактора).

-   при симптоматическом лечении аллергических состояний, включая аллергический ринит и конъюнктивит.